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产品描述：

GSK1904529A is a potent, selective, orally active, and ATP-competitive inhibitor of insulin-like growth factor-1 receptor (IGF-1R) and insulin receptor (IR), with IC50s of 27 and 25 nM, respectively. GSK1904529A shows poor activity (IC50>1 μM) in 45 other serine/threonine and tyrosine kinases. GSK1904529A exhibits anti-tumor activity

靶点：

IC50: 27 nM (IGF-1R), 25 nM (IR);Apoptosis;Raf;VEGFR;IGF-1R;Syk

体内研究：

GSK1904529A (30 mg/kg; p.o. once or twice daily for 21 d) has antitumor activity in mice. GSK1904529A (1-30 mg/kg; a single p.o.) decreases IGF-I-induced IGF-IR phosphorylation in a dose-dependent manner in mice. GSK1904529A (30 mg/kg; p.o. once or twice daily for 21 d) has no significant alterations in the blood glucose levels in mice

参考文献：

1. Sabbatini P, et al. Antitumor activity of GSK1904529A, a small-molecule inhibitor of the insulin-like growth factor-I receptor tyrosine kinase. Clin Cancer Res, 2009, 15(9), 3058-3067. 2. Zhou Q, et, al. GSK1904529A, an insulin-like growth factor-1 receptor inhibitor, inhibits glioma tumor growth, induces apoptosis and inhibits migration. Mol Med Rep. 2015 Sep;12(3):3381-3385.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.174 ml	5.869 ml	11.738 ml
5 mM	0.235 ml	1.174 ml	2.348 ml
10 mM	0.117 ml	0.587 ml	1.174 ml
50 mM	0.023 ml	0.117 ml	0.235 ml

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GSK1904529A,IGF-1R / IR酪氨酸激酶抑制剂

GSK1904529A

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