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产品描述：

PP121 is a multi-targeted kinase inhibitor with IC50s of 10, 60, 12, 14, 2 nM for mTOR, DNK-PK, VEGFR2, Src, PDGFR, respectively.

靶点：

VEGFR2:12 nM (IC50);PDGFR:2 nM (IC50);mTOR:10 nM (IC50);DNK-PK:60 nM (IC50);Src:14 nM (IC50);Apoptosis;VEGFR;Bcr-Abl;PDGFR;Src;mTOR;Hck

体内研究：

Oral administration of PP121 remarkably inhibits Eca-109 xenograft growth. Mice body weights are not significantly affected by PP121 or the vehicle treatment. PP121 oral administration dramatically inhibits activations of Akt-mTOR and NFkB in xenograft tumors. p-Akt Ser 473 and p-IKKa/b are both inhibited by PP121 administration

参考文献：

1. Apsel B, et al. Targeted polypharmacology: discovery of dual inhibitors of tyrosine and phosphoinositide kinases. Nat Chem Biol, 2008, 4(11), 691-699. 2. Peng Y, et al. The anti-esophageal cancer cell activity by a novel tyrosine/phosphoinositide kinase inhibitor PP121. Biochem Biophys Res Commun. 2015 Sep 11;465(1):137-44.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

2-8℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.131 ml	15.656 ml	31.313 ml
5 mM	0.626 ml	3.131 ml	6.263 ml
10 mM	0.313 ml	1.566 ml	3.131 ml
50 mM	0.063 ml	0.313 ml	0.626 ml

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PP121,酪氨酸和磷酸肌醇激酶的双重抑制剂

PP121

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