品牌：源叶(MedMol)

产品编号：S80155 一键复制产品信息

CAS号：1197958-12-5

分子式：C₂₆H₃₄ClN₆O₂P

分子量：529.01

别名：5-氯-N2-[4-[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]-2-甲氧基苯基]-N4-[2-(二甲基亚膦酰)苯基]-2,4-嘧啶二胺;2,4-Pyrimidinediamine, 5-chloro-N2-[4-[4-(dimethylamino)-1-piperidinyl]-2-methoxyphenyl]-N4-[2-(dimethylphosphinyl)phenyl]-

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产品描述：

AP26113 is a potent ALK inhibitor with IC50 of 0.62 nM in a cell-free assay, demonstrated ability overcome Crizotinib resistance mediated by a L1196M mutation. Phase 2.

靶点：

IGF-1R;EGFR;ALK;EGFR;IGF-1R;ALK

体内研究：

在SU-DHL-1（GI50=9 nM）, H3122 （GI50=4 nM）和 Ba/F3-EML4-ALK v1（1 gI50=3 nM）细胞系中,抑制生长细胞生长。在表达EGFR-DEL(HCC827)的NSCLC细胞系中（IC50=62 nM）,AP26113作用于抑制EGFR 磷酸化,抑制细胞生长

细胞实验：

Three-day cell viability assays are carried out by plating 2,000, 1,500 and 2,000 cells per well of Ba/F3, PC9 or MGH121, respectively, into black transparent-bottom 96-well plates. On the same day for Ba/F3 cells and the following day for PC9 and MGH121 cells, the cells are treated with each TKI across a 10-dose range from 0.3 nM to 10 μM. After 72 h of drug treatment, cell viability is measured using the CellTiter-Glo assay. (Only for Reference)

参考文献：

1.Uchibori K, et al. Nat Commun. 2017, 8:14768. 2.Wei-Sheng Huang, et al. J Med Chem, 2016, 59(10):4948-4964.

溶解性：

H2O:<1 mg/mL Ethanol:98 mg/mL (185.3 mM) DMSO:42 mg/mL (79.4 mM)

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.89 ml	9.452 ml	18.903 ml
5 mM	0.378 ml	1.89 ml	3.781 ml
10 mM	0.189 ml	0.945 ml	1.89 ml
50 mM	0.038 ml	0.189 ml	0.378 ml

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参考文献

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