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产品描述：

PTC-209 HBr 是PTC-209的氢溴酸盐 , 这是一种强效的选择性的BMI-1抑制剂，其IC50为0.5 μM, 可以不可逆的减少癌起始细胞(CICs)。

靶点：

BMI-1:0.5 μM;BMI-1;Autophagy

体内研究：

在原代人结肠癌异种移植，人结肠癌细胞系LIM1215或HCT116异种移植的小鼠体内，PTC-209 (60 毫克/千克/天，皮下注射)有效抑制肿瘤组织中BMI-1产生，并使已产生的肿瘤停止生长。PTC-209也会减少体内功能性结直肠癌 CICs的频率。

细胞实验：

Cell lines: 人淋巴瘤 U937 和 HT1080 肿瘤细胞，原代人外周血单个核细胞和人造血干细胞。 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 4天 Method: 为确定用抑制剂处理是否影响肿瘤细胞的生长，将细胞与抑制剂在体外接种培养4天，再以限制剂量且不进一步添加抑制剂在体外接种。使用台盼蓝排除法计数活细胞。体外球体起始细胞频率在抑制剂处理后计算，通过估计含有球体的孔数量。对于实验，建立LDAs，随后PTC-209处理的细胞恢复，1E6个细胞每孔接种于6孔板，培养过夜。然后细胞以一式三份分别用DMSO载体或PTC-209 (0.01，0.1，1 和 10 μM)处理4天。洗掉用于处理的药物，将4毫升新鲜混悬介质加入到孔中。为评估处理4天后的细胞活性，细胞被胰蛋白酶化，在除去药物0，24，72 和 120小时后进行计数。药物处理对球体形成能力的长期影响使用药物处理4天后120小时所得到的细胞通过接种LDAs (50,000，10,000，1,000，100，10 和 1 个细胞每孔)评估。

动物实验：

Animal Models: 原代人结肠癌异种移植，人结肠癌细胞系LIM1215 和 HCT116 异种移植的裸鼠模型。 Dosages: ~60 毫克/千克/天 Administration: 皮下注射

参考文献：

1. Kreso A, et al. Nat Med. 2014, 20(1), 29-36.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20°C

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.736 ml	8.679 ml	17.358 ml
5 mM	0.347 ml	1.736 ml	3.472 ml
10 mM	0.174 ml	0.868 ml	1.736 ml
50 mM	0.035 ml	0.174 ml	0.347 ml

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参考文献

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