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产品描述：

Torin 1 is a potent inhibitor of mTOR with an IC50 of 3 nM. Torin 1 inhibits both mTORC1/2 complexes with IC50 values between 2 and 10 nM. Torin 1 is an effective inducer of autophagy.

靶点：

mTORC1:2-10 nM (IC50);mTORC2:2-10 nM (IC50);mTOR:3 nM (IC50);DNA-PK:1 μM (IC50);PI3K-α:1.8 μM (IC50);ATM:0.6 μM (IC50);hVps34:3 μM (IC50);Autophagy;DNA-PK;PI3K;mTOR;Autophagy

体内研究：

Torin1 (20 mg/kg, i.p.) is efficacious in a U87MG xenograft model, and demonstrates good pharmacodynamic inhibition of downstream effectors of mTOR in tumor and peripheral tissues

参考文献：

1. Thoreen CC, et al, An ATP-competitive mammalian target of rapamycin inhibitor reveals rapamycin-resistant functions of mTORC1. J Biol Chem, 2009, 284(12), 8023-8032. 2. Liu Q, et al. Discovery of 1-(4-(4-propionylpiperazin-1-yl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)-9-(quinolin-3-yl)benzo[h][1,6]naphthyridin-2(1H)-one as a highly potent, selective mammalian target of rapamycin (mTOR) inhibitor for the treatment of cancer. J Med Che 3. Bi C, et al. Inhibition of 4EBP phosphorylation mediates the cytotoxic effect of mechanistic target of rapamycin kinase inhibitors in aggressive B-cell lymphomas. Haematologica. 2017 Apr;102(4):755-764. 4. Brandt M, et al. mTORC1 Inactivation Promotes Colitis-Induced Colorectal Cancer but Protects from APC Loss-Dependent Tumorigenesis. Cell Metab. 2018 Jan 9;27(1):118-135.e8.

溶解性：

DMSO : 2 mg/mL (3.29 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.646 ml	8.229 ml	16.458 ml
5 mM	0.329 ml	1.646 ml	3.292 ml
10 mM	0.165 ml	0.823 ml	1.646 ml
50 mM	0.033 ml	0.165 ml	0.329 ml

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参考文献

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