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产品描述：

BGT226 (NVP-BGT226 maleate) is a PI3K (with IC50s of 4 nM, 63 nM and 38 nM for PI3Kα, PI3Kβ and PI3Kγ) /mTOR dual inhibitor which displays potent growth-inhibitory activity against human head and neck cancer cells

靶点：

PI3Kα:4 nM (IC50);PI3Kβ:63 nM (IC50);PI3Kγ:38 nM (IC50);mTOR;Autophagy;PI3K;mTOR;Autophagy

体内研究：

BGT226 (2.5 and 5 mg/kg; oral administration for 21 days in male athymic mice) causes 34.7% and 76.1% reduction of the tumor growth on day 21 compared with control

参考文献：

1. Markman B, et al. Phase I safety, pharmacokinetic, and pharmacodynamic study of the oral phosphatidylinositol-3-kinase and mTOR inhibitor BGT226 in patients with advanced solid tumors. Ann Oncol. 2012 Sep;23(9):2399-408. 2. Chang KY, et al. Novel phosphoinositide 3-kinase/mTOR dual inhibitor, NVP-BGT226, displays potent growth-inhibitory activity against human head and neck cancer cells in vitro and in vivo. Clin Cancer Res. 2011 Nov 15;17(22):7116-26.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.537 ml	7.685 ml	15.37 ml
5 mM	0.307 ml	1.537 ml	3.074 ml
10 mM	0.154 ml	0.769 ml	1.537 ml
50 mM	0.031 ml	0.154 ml	0.307 ml

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BGT226 (NVP-BGT226) maleate

8-(6-methoxypyridin-3-yl)-3-methyl-1-(4-(piperazin-1-yl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)-1H-imidazo[4,5-c]quinolin-2(3H)-one Maleic a

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