| 产品描述： | AI-10-49是CBFβ-SMMHC与 RUNX1结合的选择性抑制剂，IC50为 260 nM |
| 靶点： |
CBFβ-SMMHC:260 nM; CBFβ-SMMHC/RUNX1(in FRET assay):0.26 μM;DNA/RNASynthesis |
| 体外研究： |
AI-10-49对inv(16)-阳性细胞系ME-1表现出特异性生长抑制。AI-10-49选择性结合CBFβ-SMMHC，干扰其对RUNX1的结合，并恢复RUNX1转录活性 |
| 体内研究： |
在移植Cbfb+/MYH11;Nras+/G12D白血病细胞的小鼠中，AI-10-49 (200 mg/kg, i.p.)减少白血病扩撒 |
| 细胞实验： |
Cell lines: HL-60，KG-1，THP-1，Kasumi-1，TUR 9，U937，和 MOLM-13 细胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 48小时 Method: 细胞系在IMDM中培育，用10%~20%胎牛血清(FBS)根据ATCC和1% 青霉素/链霉素 (Pen/Strep)指示的培养条件进行增补。所有细胞系进行支原体测试。细胞以300,000细胞/ ml接种到96孔板，在DMSO，或不同的AI-10-47，AI-410-49，AI-4-57，或AI-4-88中培养24和48小时，分别以一式两份或一式三份进行。细胞活性使用DAPI根据流式细胞术评估。数据使用FlowJo软件和Graphpad Prism软件分析 |
| 动物实验： |
Animal Models: 移植Cbfb+/MYH11;Nras+/G12D白血病细胞的小鼠 Dosages: 200 mg/kg Administration: i.p. |
| 参考文献： |
1. Illendula A, et al. Chemical biology. A small-molecule inhibitor of the aberrant transcription factor CBFβ-SMMHC delays leukemia in mice. Science. 2015, 347(6223), 779-784. |
| 溶解性： |
Soluble in DMSO、Ethanol |
| 保存条件： |
-20℃ |
| 配置溶液浓度参考： |
|
1mg |
5mg |
10mg |
| 1 mM |
1.514 ml |
7.57 ml |
15.14 ml |
| 5 mM |
0.303 ml |
1.514 ml |
3.028 ml |
| 10 mM |
0.151 ml |
0.757 ml |
1.514 ml |
| 50 mM |
0.03 ml |
0.151 ml |
0.303 ml |
|
| 注意： |
部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。 |
上海工商
危险品化学品经营许可证（不带存储）
营业执照(三证合一)
北京