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产品描述：

GSK2606414 is a cell-permeable and orally available protein kinase R-like endoplasmic reticulum (ER) kinase (PERK) inhibitor with an IC50 of 0.4 nM.

靶点：

EIF2AK3 (PERK):0.4 nM (IC50);EIF2AK1 (HRI):420 nM (IC50);EIF2AK2 (PKR):696 nM (IC50);Apoptosis;PERK;Autophagy

体内研究：

GSK2606414 (50 and 150 mg/kg, p.o.) inhibits the growth of a human tumor xenograft in mice

参考文献：

1. Axten JM, et al. Discovery of 7-methyl-5-(1-{[3-(trifluoromethyl)phenyl]acetyl}-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine (GSK2606414), a potent and selective first-in-class inhibitor of protein kinase R (PKR)-like endoplasmic reticulu 2. Zhang M, et al. Inhibiting the Plasmodium eIF2α Kinase PK4 Prevents Artemisinin-Induced Latency. Cell Host Microbe. 2017 Dec 13;22(6):766-776.e4.

溶解性：

DMSO : ≥ 100 mg/mL (221.51 mM)

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.215 ml	11.076 ml	22.151 ml
5 mM	0.443 ml	2.215 ml	4.43 ml
10 mM	0.222 ml	1.108 ml	2.215 ml
50 mM	0.044 ml	0.222 ml	0.443 ml

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参考文献

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