GSK2606414

    99%

GSK2606414

源叶(MedMol)
S80279
1337531-36-8
C24H20F3N5O
451.44
QC-9698; CS-1428; 7-methyl-5-(1-([3-(trifluoromethyl)phenyl]acetyl)-2,3-dihydro-1H-indol-5-yI)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine; S7307;
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产品介绍

GSK2606414 is a cell-permeable and orally available protein kinase R-like endoplasmic reticulum (ER) kinase (PERK) inhibitor with an IC50 of 0.4 nM.
产品描述: GSK2606414 is a cell-permeable and orally available protein kinase R-like endoplasmic reticulum (ER) kinase (PERK) inhibitor with an IC50 of 0.4 nM.
靶点: EIF2AK3 (PERK):0.4 nM (IC50);EIF2AK1 (HRI):420 nM (IC50);EIF2AK2 (PKR):696 nM (IC50);Apoptosis;PERK;Autophagy
体内研究: GSK2606414 (50 and 150 mg/kg, p.o.) inhibits the growth of a human tumor xenograft in mice
参考文献: 1. Axten JM, et al. Discovery of 7-methyl-5-(1-{[3-(trifluoromethyl)phenyl]acetyl}-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine (GSK2606414), a potent and selective first-in-class inhibitor of protein kinase R (PKR)-like endoplasmic reticulu 2. Zhang M, et al. Inhibiting the Plasmodium eIF2α Kinase PK4 Prevents Artemisinin-Induced Latency. Cell Host Microbe. 2017 Dec 13;22(6):766-776.e4.
溶解性: DMSO  :  ≥  100  mg/mL  (221.51  mM)
保存条件: -20℃
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.215 ml 11.076 ml 22.151 ml
5 mM 0.443 ml 2.215 ml 4.43 ml
10 mM 0.222 ml 1.108 ml 2.215 ml
50 mM 0.044 ml 0.222 ml 0.443 ml
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