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产品描述：

Vactosertib (TEW-7197, EW-7197)是一种高效的，选择性的，口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂，IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1

靶点：

ALK5(Cell-free assay):11 nM; ALK4(Cell-free assay):13 nM;ALK;TGF-beta/Smad

体外研究：

在HaCaT (3TP-luc) 和 4T1 (3TP-luc)稳定的细胞中，12b有效抑制TGF-β1诱导的荧光素酶报告基因活性，IC50 分别为16.5 和12.1 nM。在TGFβ处理的乳腺癌细胞中，EW-7197抑制TGFβ诱导的Smad2 或Smad3磷酸化和上皮细胞到间叶细胞的转化(EMT)。此外，EW-7197也会废除乳腺细胞中TGFβ1诱导的肿瘤细胞迁移和侵袭

体内研究：

在大鼠体内，EW-7197具有51%的口服生物利用度，具有高全身接触剂量(AUC) 1426 ng × h/mL，最高血浆浓度(Cmax)为1620 ng/mL。EW-7197也对心血管系统，中枢神经系统，和呼吸系统表现出低毒性。在小鼠B16黑色素瘤模型中，EW-7197 (每天2.5 mg/kg，p.o.) 增强细胞毒性T淋巴细胞(CTL)应答而抑制黑色素瘤生长。EW-7197增强4T1原位移植小鼠体内的细胞毒性T淋巴细胞活性，并增加4T1-Luc和4T1乳腺肿瘤小鼠的生存时间

细胞实验：

Cell lines: 4T1 和 MCF10A 细胞 Concentrations: ~5 μM Incubation Time: 72小时 Method: 将细胞接种于96孔板，用指定浓度的EW-7197在0.2% HI-FBS培养基中处理72小时。用10%TCA在培养基中培养后，将细胞干燥。然后，细胞用0.4% SRB (Sulforhodamine B)在1%乙酸中培养30分钟。用1%冰乙酸洗涤后，结合色素在10 mM Tris 缓冲液(pH 10.5)中释放30分钟。吸光度在570 nm下测定

动物实验：

Animal Models: 小鼠 B16 黑色素瘤模型 Dosages: 每天2.5 mg/kg Administration: p.o.

参考文献：

1. Jin CH, et al. Discovery of N-((4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-6-yl)-5-(6-methylpyridin-2-yl)-1H-imidazol-2-yl)methyl)-2-fluoroaniline (EW-7197): a highly potent, selective, and orally bioavailable inhibitor of TGF-β type I receptor kinase as cancer immunotherapeutic/antifibrotic agent. J Med Chem. 2014, 57(10), 4213-4238. 2. Yoon JH, et al. Activin receptor-like kinase5 inhibition suppresses mouse melanoma by ubiquitin degradation of Smad4, thereby derepressing eomesodermin in cytotoxic T lymphocytes. EMBO Mol Med. 2013, 5(11), 1720-1739. 3. Son JY, et al. EW-7197, a novel ALK-5 kinase inhibitor, potently inhibits breast to lung metastasis. Mol Cancer Ther. 2014, 13(7), 1704-1716.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.504 ml	12.518 ml	25.036 ml
5 mM	0.501 ml	2.504 ml	5.007 ml
10 mM	0.25 ml	1.252 ml	2.504 ml
50 mM	0.05 ml	0.25 ml	0.501 ml

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参考文献

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