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产品描述：

Crenigacestat (LY3039478) 是一种有效的Notch和 gamma-secretase 的抑制剂，其对Notch的IC50值为0.41 nM

靶点：

Notch:~1 nM;Gamma-secretase

体外研究：

LY3039478是一种Notch-1胞内区域剪切的有效抑制剂，在大多数所检测的肿瘤细胞中IC50中约为1 nM。LY3039478也有效地抑制突变型Notch受体活性。LY3039478可显著地抑制两种肾透明细胞癌细胞的生长。其处理可减少Myc和cyclin A1的表达，引起透明细胞癌细胞在G0/G1期的细胞阻滞

体内研究：

在大鼠中，其口服生物利用度为65%，CL=98 mL/min/kg, VDss=4.9 L/kg。在狗中，口服生物利用度为67%，CL=3.8 mL/min/kg, VDss=1.4 L/kg。在异种移植瘤模型中，LY3039478可在肿瘤微环境中抑制N1ICD的剪切以及Notch靶基因的表达。在依赖于Notch信号的移植瘤模型中，Notch剪切的抑制诱导了凋亡的产生。在免疫缺陷NSG携瘤小鼠（移植769-P CCRCC细胞）中，LY3039478可显著地提高其生存率、延迟肿瘤生长

细胞实验：

Cell lines: K07074细胞 Concentrations: 100 nM Incubation Time: 24, 48, 72, 96 h Method: 将K07074细胞以105 cells/孔铺于24孔板中。接种24小时后，向培养基中加入K0704或DMSO。处理完后，测定细胞活性。

动物实验：

Animal Models: Mice Dosages: 8 mg/kg Administration: oral gavage

参考文献：

1. Eli Lilly Company. The 8th SCI-RSC Symposium on Proteinase Inhibitor Design. 2013. 2. Mark H. Bender, et al. Abstract 1131: Novel inhibitor of Notch signaling for the treatment of cancer. Cancer Res, 2013, 73(8 Suppl):Abstract nr 1131. 3. Bhagat TD, et al. Notch Pathway Is Activated via Genetic and Epigenetic Alterations and Is a Therapeutic Target in Clear Cell Renal Cancer. J Biol Chem. 2017, 292(3):837-846. 4. Mäemets-Allas K, et al. The inhibition of Akt-Pdpk1 interaction efficiently suppresses the growth of murine primary liver tumor cells. Biochem Biophys Res Comm

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.153 ml	10.766 ml	21.531 ml
5 mM	0.431 ml	2.153 ml	4.306 ml
10 mM	0.215 ml	1.077 ml	2.153 ml
50 mM	0.043 ml	0.215 ml	0.431 ml

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参考文献

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