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产品描述：

CB-839 (Telaglenastat) 是一种有效的，选择性的，口服生物可利用的 glutaminase 抑制剂，对重组人GAC的 IC50 为 24 nM。CB-839(Telaglenastat)可诱导自噬并具有抗肿瘤活性。Phase 1

靶点：

Glutaminase(Cell-free assay)：24 nM;transporter;Glutaminase;Autophagy

体外研究：

CB-839表现出时间依赖性和缓慢可逆的动力学特性。与rHu-GAC预培养1小时后，CB-839抑制谷氨酰胺酶的IC50值<50 nmol/L，至少比BPTES低13倍。CB-839对三阴性乳腺癌(TNBC)细胞系，HCC-1806，具有抗增殖活性，而对雌激素受体阳性细胞系，T47D，没有抗增殖活性

体内研究：

在小鼠TNBC模型中，单剂CB-839 (200 mg/kg, p.o.)抑制相对于载体对照61%的肿瘤生长。在小鼠JIMT-1异种移植模型中，CB-839单独用药(200 mg/kg, p.o.)导致相对载体对照54%的肿瘤生长抑制(TGI)，CB-839 (200 mg/kg, p.o.)和paclitaxel (10 mg/kg, p.o.)联合用药很大程度上抑制肿瘤的再生长，相对于载体对照，引起100%的肿瘤生长抑制(TGI)

细胞实验：

Cell lines: HCC1806，MDA-MB-231，和T47D细胞 Concentrations: 0.1-1000 nM Incubation Time: 72 h Method: 对于活性试验，所有细胞系用指示浓度的CB-839处理72小时，并使用Cell Titer Glo分析抗增殖作用

动物实验：

Animal Models: 负荷TNBC或JIMT-1异种移植物的雌性Scid/Bg小鼠 Dosages: 200 mg/kg Administration: p.o.

参考文献：

1. Gross MI, et al. Antitumor activity of the glutaminase inhibitor CB-839 in triple-negative breast cancer. Mol Cancer Ther. 2014, 13(4):890-901.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.75 ml	8.748 ml	17.496 ml
5 mM	0.35 ml	1.75 ml	3.499 ml
10 mM	0.175 ml	0.875 ml	1.75 ml
50 mM	0.035 ml	0.175 ml	0.35 ml

注意：

部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。

参考文献(1篇)

1. [IF=6.313] Yijia Yang et al."Piperlongumine Inhibits Thioredoxin Reductase 1 by Targeting Selenocysteine Residues and Sensitizes Cancer Cells to Erastin."Antioxidants-Basel. 2022 Apr;11(4):710

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