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产品描述：

Saquinavir mesylate is an HIV Protease Inhibitor used in antiretroviral therapy. IC50 Value: Target: HIV Protease Saquinavir is a protease inhibitor. Proteases are enzymes that cleave protein molecules into smaller fragments. HIV protease is vital for both viral replication within the cell and release of mature viral particles from an infected cell. Saquinavir binds to the active site of the viral protease and prevents cleavage of viral polyproteins, preventing maturation of the virus. Saquinavir inhibits both HIV-1 and HIV-2 proteases.Studies have also looked at Saquinavir as a possible anti-cancer agent.

靶点：

HIV-1;HIV-2;HIVProtease;Autophagy

体内研究：

Saquinavir (250-2500 mg/kg; 饲料管理; 1 个月) mesylate 在 thy/liv-SCID-hu 小鼠模型中具有抗 HIV 的活性。
Saquinavir (0.5 mg/kg; 两次) mesylate 在小鼠肝脏缺血再灌注诱导的肺损伤模型中具有保护作用。

参考文献：

1. Kaldor et al (1995) Isophthalic acid derivatives: amino acid surrogates for the inhibition of HIV-1 protease. Bioorg.Med.Chem.Lett. 5 721. 2. Yerino GA, Halabe EK, Zini E, Feleder EC. Bioequivalence study of two oral tablet formulations containing saquinavir mesylate boosted with ritonavir in healthy male subjects. Arzneimittelforschung. 2011;61(8):481-7. 3. Branham ML, Moyo T, Govender T. Preparation and solid-state characterization of ball milled saquinavir mesylate for solubility enhancement. Eur J Pharm Biopharm. 2012 Jan;80(1):194-202. 4. Brouwers J, Vermeire K, Grammen C, Schols D, Augustijns P. Early identification of availability issues for poorly water-soluble microbicide candidates in biorelevant media: a case study with saquinavir. Antiviral Res. 2011 Aug;91(2):217-23. 5. Knechten H, Lutz T, Pulik P, Martin T, Tappe A, Jaeger H. Safety and Efficacy in HIV-1-Infected Patients Treated with Ritonavir-Boosted Saquinavir Mesylate.

溶解性：

DMSO : 20 mg/mL (26.08 mM; Need ultrasonic)

保存条件：

2-8℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.304 ml	6.519 ml	13.039 ml
5 mM	0.261 ml	1.304 ml	2.608 ml
10 mM	0.13 ml	0.652 ml	1.304 ml
50 mM	0.026 ml	0.13 ml	0.261 ml

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参考文献

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SAQUINAVIR MESYLATE