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产品描述：

VR23是一种有效的proteasome抑制剂，作用于胰蛋白酶样蛋白酶体，糜蛋白酶样蛋白酶体，和胱天蛋白酶样蛋白酶体的IC50分别为 1 nM，50-100 nM，和 3 μM

靶点：

Trypsin-like proteasomes(in Hela cells):1 nM; Chymotrypsin-like proteasomes(in Hela cells):100 nM; Caspase-like proteasomes(in Hela cells):3 μM;Apoptosis;Proteasome;Caspase

体外研究：

在HeLa细胞中，VR23诱导泛素化蛋白质积累。在RPMI 8226和KAS 6细胞中，VR23抑制细胞生长，IC50分别为2.94和1.46 μM。VR23对bortezomib (BTZ)-敏感的和耐药的RPMI 8226 与ANBL6细胞同样有效。在上述细胞中，与bortezomib结合使用时，VR23对细胞生长抑制表现出协同作用。此外，VR23通过引起泛素化细胞周期素E积累选择性诱导癌细胞凋亡

体内研究：

在接种MDA-MB-231转移性乳腺癌细胞的ATH490无胸腺小鼠中，VR23 (30mg/kg, i.p.)表现出有效的抗肿瘤和抗血管生成活性。在小鼠中，VR23也会减少紫杉醇引起的副作用

细胞实验：

Cell lines: RPMI 8226，KAS 6，184B5，和 MCF10A 细胞；耐-bortezomib的 RPMI 8226 细胞和耐-bortezomib的 ANBL6 细胞 Concentrations: ~20 μM Incubation Time: -- Method: 进行克隆和SRB试验。IC50值使用S形剂量响应曲线(可变斜率)通过Graph Pad Prism V 4.02版进行计算

动物实验：

Animal Models: 移植 MDA-MB-231 或 RPMI 8226 癌细胞的 ATH490无胸腺小鼠 Dosages: 30mg/kg Administration: i.p.

参考文献：

1. Pundir S, et al. VR23: A Quinoline-Sulfonyl Hybrid Proteasome Inhibitor That Selectively Kills Cancer via Cyclin E-Mediated Centrosome Amplification. Cancer Res. 2015, 75(19), 4164-4175.

溶解性：

Soluble in DMSO、H2O

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.093 ml	10.463 ml	20.926 ml
5 mM	0.419 ml	2.093 ml	4.185 ml
10 mM	0.209 ml	1.046 ml	2.093 ml
50 mM	0.042 ml	0.209 ml	0.419 ml

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参考文献

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