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产品描述：

LJH685是一种高效的RSK抑制剂，其对RSK1, RSK2和RSK3的IC50分别为6 nM, 5 nM和4 nM

靶点：

RSK3(Cell-free assay):4 nM; RSK2(Cell-free assay):5 nM; RSK1(Cell-free assay):6 nM;Apoptosis;S6Kinase

体外研究：

LJH685通过有效的选择性的抑制RSK，调节了细胞中YB1的磷酸化。在MAPK依赖性的肿瘤细胞系中，LJH685表现了抗增殖活性，并且导致了细胞周期的调控以及凋亡的发生

细胞实验：

Cell lines: Calu6, NCI-H2122, NCI-H358, NCI-H727, NCI-H2087, SW620, SW480, HT29, Capan-2, MiaPaCa2, SW1990, Panc02.03, MDA-MB-231, A375, G361, Colo205, Malme3M, WM1799, WM983B和WM266-4细胞 Concentrations: ~100 μM Incubation Time: 72 h Method: 细胞接触生长试验是，按照每空1000个细胞的量接种到96孔板的细胞生长培养基中。将合适浓度的抑制剂加入到培养基中，72小时后，加入CellTiter Glo试剂来测量细胞的生长状况

参考文献：

1. Aronchik I, et al. Novel potent and selective inhibitors of p90 ribosomal S6 kinase reveal the heterogeneity of RSK function in MAPK-driven cancers. Mol Cancer Res. 2014, 12(5), 803-812.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.622 ml	13.109 ml	26.218 ml
5 mM	0.524 ml	2.622 ml	5.244 ml
10 mM	0.262 ml	1.311 ml	2.622 ml
50 mM	0.052 ml	0.262 ml	0.524 ml

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参考文献

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