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产品描述：

FTI 277 HCl 是一种有效的选择性farnesyltransferase (FTase)抑制剂，IC50为500 pM，选择性比密切相关的GGTase I 高100倍。FTI 277 HCl可抑制细胞生长并诱导凋亡。FTI 277 HCl可有效清除HDV病毒血症

靶点：

FTase(Cell-free assay):500 pM;Apoptosis;Transferase;Ras

体内研究：

在感染乙型肝炎病毒(HBV) 和 HDV的小鼠体内，FTI-277 (50 mg/kg/d i.p.)有效清除HDV病毒血症

细胞实验：

Cell lines: 8226，U266，和 H929 多发性骨髓瘤细胞系 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 96小时 Method: 细胞以8000–14 000细胞/孔接种于96孔板。建立FTI-277的剂量响应曲线，细胞在3.75倍10-7 M 到1倍 10-5 M范围内两倍连续稀释的培养液中培养96小时。然后连续药物接触，并加入50 μL MTT染料。不溶性甲瓒络合物用DMSO溶解，吸光度在540 nm下测量。IC50s 和 95%置信区间通过剂量反应曲线线性部分的回归分析计算

动物实验：

Animal Models: HBV/HDV-转基因的 FVB 小鼠 Dosages: 50 mg/kg/d Administration: i.p.

参考文献：

1. Lerner EC, et al. J Biol Chem. 1995, 270(45), 26802-26806. 2. Bernhard EJ, et al. Cancer Res. 1996, 56(8), 1727-1730. 3. Bolick SC, et al. Leukemia. 2003, 17(2), 451-457 4. Pirompul N, et al. Neurosci Lett. 2013, 545, 138-143. 5. Bordier BB, et al. J Clin Invest. 2003, 112(3), 407-414.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol、H2O

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.066 ml	10.329 ml	20.658 ml
5 mM	0.413 ml	2.066 ml	4.132 ml
10 mM	0.207 ml	1.033 ml	2.066 ml
50 mM	0.041 ml	0.207 ml	0.413 ml

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参考文献

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FTI-277 (hydrochloride)