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去甲厄洛替尼盐酸盐

    
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OSI-420

源叶(MedMol)
S80488 一键复制产品信息
183320-51-6
C21H21N3O4.HCl
415.87
2-(4-(3-ethynylphenylamino)-7-(2-methoxyethoxy)quinazolin-6-yloxy)ethanol hydrochloride;OSI-420
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述: OSI-420 (DesMethyl Erlotinib, CP-473420) 是Erlotinib的活性代谢产物(是一种EGFR抑制剂,IC50为2 nM)。
靶点: EGFR:2 nM;EGFR;DrugMetabolite
体内研究: 在100 mg/kg剂量下,Erlotinib完全防止EGF诱导的无胸腺小鼠体内以异种移植物生长的人HN5肿瘤中EGFR自磷酸化,以及治疗小鼠肝脏中EGFR自磷酸化。 Erlotinib减少异种移植的人AML细胞的生长
细胞实验: Cell lines: A549,H322,H3255,H358,H661,H1650,H1975,H1299,H596 细胞 Concentrations: 30 nM-20 μM Incubation Time: 72小时 Method: 将指数生长的细胞接种到96孔塑料板,并暴露于连续稀释的erlotinib,pemetrexed,或两者以4:1恒定浓度比的组合,重复3份,进行72小时。细胞活性通过细胞计数和MTT法测定。生长抑制表示为药物处理细胞与PBS处理的对照细胞中(定义为100% 活性)活细胞的百分比。IC50值是与未处理的对照组细胞相比,暴露于药物72小时导致50%细胞生长抑制的浓度,通过CalcuSyn软件进行计算。
动物实验: Animal Models: 患有HPAC的雄性5周大的BALB-nu/nu小鼠 Dosages: 50 mg/kg Administration: 口服给药
参考文献: 1. Meany HJ, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2008, 62(3), 387-392. 2. Moyer JD, et al. Cancer Res. 1997, 57(21), 4838-4848. 3. Li T, et al. Clin Cancer Res, 2007, 13(11), 3413-3422. 4. Ali S, et al. Mol Cancer Ther, 2008, 7(6), 1708-1719. 5. Buck E, et al. Mol Cancer Ther. 2006, 5(11), 2676-2784. 6. Higgins B, et al. Anticancer Drugs. 2004, (5), 503-512. 7. Furugaki K,et al. Oncol Lett. 2010, 1(2), 231-235.
溶解性: Soluble  in  DMSO
保存条件: -20℃
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.405 ml 12.023 ml 24.046 ml
5 mM 0.481 ml 2.405 ml 4.809 ml
10 mM 0.24 ml 1.202 ml 2.405 ml
50 mM 0.048 ml 0.24 ml 0.481 ml
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参考文献

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