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产品描述：

EAI045是一种靶向特定耐药性的EGFR突变体的变构抑制剂。对野生型受体无作用

靶点：

EGFR mutants;EGFR

体内研究：

在小鼠中进行的药代动力学研究表明EAI045的最大血浆浓度为0.57 μM，其半衰期为2.15小时。在给药浓度为20 mg/kg的情况下，其生物利用率为26%。当EAI045与另一阻止EGFR二聚的化合物cetuximab结合使用时，在具有EGFR（L858R/T790M）突变体驱动下的肺癌小鼠模型中，EAI045能显著的减少肿瘤生长。单独EAI045给药的小鼠则没有治疗效果。EAI045与cetuximab结合使用还能在具有L858R/T790M/C797S突变的小鼠中诱导肿瘤体积缩小。说明EAI045和cetuximab具有协同作用

细胞实验：

Cell lines: H1975, H3255和HaCaT细胞 Concentrations: 0-100 μM Incubation Time: 3天 Method: 将H1975, H3255和HaCaT细胞以每空500个细胞的密度铺于384孔，加入含10% FBS的RPMI（青霉素/链霉素）培养基。将50 nl连续稀释的化合物加入到细胞培养基中，3天后，测定其细胞活力

动物实验：

Animal Models: 携有EGFR(TL) (L858R/T790M点突变)和EGFR(TD) (exon19del/T790M点突变)的小鼠 Dosages: 60 mg/kg Administration: 口服

参考文献：

1. Jia Y, et al. Nature. 2016, 534(7605):129-32. 2. Wang S, et al. J Hematol Oncol. 2016, 9(1):59.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.608 ml	13.041 ml	26.083 ml
5 mM	0.522 ml	2.608 ml	5.217 ml
10 mM	0.261 ml	1.304 ml	2.608 ml
50 mM	0.052 ml	0.261 ml	0.522 ml

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参考文献

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