| 货号 | 规格 | 价格 | 上海 | 北京 | 珠海 | 重庆 | 武汉 | 购买数量 |
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97.00% | ￥110.00 |
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货期：2-3天 | - | - | - | - |
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| 产品描述： | CL-387785 (EKI-785, WAY-EKI 785)是一种不可逆的选择性EGFR抑制剂，IC50为370 pM。 | ||||||||||||||||||||
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| 靶点： | EGFR:370 pM;EGFR | ||||||||||||||||||||
| 体外研究： | CL-387785可阻断细胞中EGF-介导的受体自磷酸化，IC50值为5 nM。在过表达EGF-R或c-erbB-2的细胞系中，CL-387785主要以细胞抑制剂的方式抑制细胞增殖，IC50值为31 nM | ||||||||||||||||||||
| 体内研究： | 在过表达EGF-R的裸鼠体内，CL-387785(80 毫克/千克/天，口服)有效抑制肿瘤生长。在常染色体隐性遗传性多囊肾疾病小鼠模型(ARPKD)中，EKI-785(90 毫克/千克，腹腔注射)处理Balb/c-bpk/bpk (BPK)小鼠，可显著降低集合小管囊性病变，改善肾功能，降低胆管上皮细胞异常，延长生存期。EKI-785剂量低至25 毫克/千克时，能够降低HCA-7诱导的异种移植瘤的生长，剂量为100 mg/kg时，可完全抑制肿瘤生长。50 毫克/千克的CL-387785能够有效抑制HCT-116诱导的异种移植瘤的生长 | ||||||||||||||||||||
| 细胞实验： | Cell lines: Ba/F3-E709K，Ba/F3-l858r 或 Ba/F3-ERBB2 细胞 Concentrations: ~2000 nM Incubation Time: 2天 Method: MTS法以 CellTiter 96@ AQueous单溶液细胞增殖检测试剂盒测定。总的10,000个细胞/孔在96孔平板中与不同浓度的抑制剂共培养48 h。使用XLfit4根据剂量响应曲线计算IC50 | ||||||||||||||||||||
| 动物实验： | Animal Models: 人 CRC 细胞系异种移植物(裸鼠) Dosages: 100 毫克/千克 Administration: 腹腔注射 | ||||||||||||||||||||
| 参考文献： | 1. Discafani CM, et al. Irreversible inhibition of epidermal growth factor receptor tyrosine kinase with in vivo activity by N-[4-[(3-bromophenyl)amino]-6-quinazolinyl]-2-butynamide (CL-387,785). Biochem Pharmacol. 1999, 57(8), 917-925. 2. William E, et al. Treatment of polycystic kidney disease with a novel tyrosine kinase inhibitor. Kidney International. 2000, 57(1), 33-40. 3. Hama T, et al. Functional mutation analysis of EGFR family genes and corresponding lymph node metastases in head and neck squamous cell carcinoma. Clin Exp Metastasis. 2012, 29(1), 19-25. 4. Kancha RK, et al. Differential sensitivity of ERBB2 kinase domain mutations towards lapatinib. PloS ONE. 2011, 6(10), e26760. 5. Roberts RB, et al. Differential sensitivity of ERBB2 kinase domain mutations towards lapatinib. Proc Natl Acad Sci. 2002, 99(3), 1521-1526. | ||||||||||||||||||||
| 溶解性： | soluble in DMSO | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： | -20℃ | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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