| 货号 | 规格 | 价格 | 上海 | 北京 | 武汉 | 南京 | 购买数量 |
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S80625-2mg |
≥95%(HPLC) | ￥264.00 | 3 | - | - | - |
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S80625-5mg |
≥95%(HPLC) | ￥400.00 | 10 | 1 | - | - |
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S80625-10mg |
≥95%(HPLC) | ￥560.00 | 3 | - | - | - |
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S80625-25mg |
≥95%(HPLC) | ￥1120.00 | 4 | - | - | - |
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S80625-50mg |
≥95%(HPLC) | ￥1920.00 | 2 | - | - | - |
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S80625-100mg |
≥95%(HPLC) | ￥3120.00 | 1 | - | - | - |
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S80625-200mg |
≥95%(HPLC) | ￥5600.00 | 2 | - | - | - |
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BPTES是一种有效的选择性Glutaminase GLS1 (KGA)抑制剂，其IC50为0.16 μM。它对谷氨酸脱氢酶的活性没有影响，对γ谷氨酰转肽酶的活性只有很微弱的抑制作用
| 产品描述： | BPTES是一种有效的选择性Glutaminase GLS1 (KGA)抑制剂，其IC50为0.16 μM。它对谷氨酸脱氢酶的活性没有影响，对γ谷氨酰转肽酶的活性只有很微弱的抑制作用 | ||||||||||||||||||||
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| 靶点： | Glutaminase GLS1 (KGA):0.16 μM;transporter;Glutaminase | ||||||||||||||||||||
| 体外研究： | BPTES抑制谷氨酰胺酶，在人肾脏细胞中IC50为0.18 μM，并通过小胶质细胞抑制谷氨酸盐，IC50为80-120 nM。含有突变型IDH1的D54细胞中，BPTES优先减慢其细胞生长。BPTES也会抑制谷氨酰胺酶活性，降低谷氨酸盐和α-KG水平，并增加糖酵解的中间产物。BPTES (10 μM)抑制衍生自LAP/MYC肿瘤的mHCC 3–4细胞的生长。BPTES也会通过阻断DNA复制，导致细胞死亡和裂解，从而抑制MYC依赖性P493细胞的生长 | ||||||||||||||||||||
| 体内研究： | 在LAP/MYC小鼠中，BPTES (12.5 mg/kg, i.p.)延长存活期，而对MYC，GLS，或GLS2水平没有显著作用。在负荷P493肿瘤异种移植物的小鼠中，BPTES (200 μg/mouse, i.p.)也会抑制肿瘤细胞生长 | ||||||||||||||||||||
| 细胞实验： | Cell lines: D54 细胞 Concentrations: -- Incubation Time: 48小时 Method: 细胞生长试验使用alamarBlue进行。细胞以500细胞/孔的密度接种在96孔黑色透明底板。24小时后，培养基更换为合适的培养基(DMEM与4.5 g/L，1.5 g/L 或0.1 g/L 葡萄糖，10% FBS，青霉素/链霉素，和4 mM 谷氨酸盐，包含或不包含doxycyline)。接种48小时后，加入化合物或者DMSO。每孔加入200μL体积的培养基和alamarBlue。荧光性在48小时(AOA, BPTES)使用Victor3酶标仪测量 | ||||||||||||||||||||
| 动物实验： | Animal Models: LAP/MYC 小鼠 Dosages: 12.5 mg/kg Administration: i.p. | ||||||||||||||||||||
| 参考文献： | 1. Newcomb R. 2002. U.S. Pat. 6,451,828 B1. 2. Seltzer MJ, et al. Inhibition of glutaminase preferentially slows growth of glioma cells with mutant IDH1. Cancer Res. 2010, 70(22), 8981-8987. 3. Xiang Y, et al. Targeted inhibition of tumor-specific glutaminase diminishes cell-autonomous tumorigenesis. J Clin Invest. 2015, 125(6), 2293-2306. | ||||||||||||||||||||
| 溶解性： | soluble in DMSO | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： | -20℃ | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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