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产品描述：

CP-673451 是一种有效的，选择性的血小板源生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂，抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的活性，IC50 值分别为 10 和 1 nM。

CP-673451 is a potent and selective inhibitor of PDGFR with IC50s of 10 and 1 nM for PDGFRα and PDGFRβ, respectively.

靶点：

PDGFRα:10 nM (IC50);PDGFRβ:1 nM (IC50);VEGFR;PDGFR;c-Kit

体外研究：

CP-673451 有效抑制 PDGFR 下游信号通路。它以浓度依赖性方式抑制 A549 细胞中 Akt、GSK-3β、p70S6 和 S6 的磷酸化。CP-673451 (0.0625-4 μM) 以时间和浓度依赖性方式显著降低 NSCLC 细胞系 A549 和 H1299 的活力，IC50 分别为 0.49 和 0.61 μM。CP-673451 (1，4 μM) 在非小细胞肺癌细胞中诱导细胞凋亡。CP-673451 (25、100 或 400 nM) 通过抑制片状伪足的形成有效抑制 NSCLC 细胞的迁移和侵袭。
CP-673451 和 crenolanib 显示出对 CA 细胞的选择性杀伤力。用 1 至 4 μM CP-673451 或 crenolanib 处理的 U2OS 细胞显示出褶皱的细胞表面，这是皮质肌动蛋白细胞骨架改变的标志。CP-673451 减弱 PDGF-BB 诱导的信号传导，并显著增强 PDGFR-β 下游效应子 Akt 和 MEK 的磷酸化。CP-673，451 (0.5 μM) 通过涉及降低 GSK-3α 和 GSK-3β 磷酸化的机制调节细胞增殖。CP-673，451 损害 RD 和 RUCH2 培养物中的横纹球形成能力。CP-673，451 抑制 PAE-β 细胞中的 PDGFR-β，IC50 值为 6.4 nM。此外，CP-673，451 在 H526 和 PAE-β 细胞中的孵育导致对 c-kit 的 IC50 值为 1.1 μM。

体内研究：

CP-673451 (20 mg/kg) leads to a medium suppression of tumor growth, while high-dose CP-673451 (40 mg/kg) strongly inhibits tumor growth in mice without significant weitht loss. CP-673,451 (10, 33, and 100 mg/kg, p.o., b.i.d) inhibits the growth of Colo205 tumor in a dose-dependent manner, and similar tumor growth inhibition experiments completes on LS174T, H460, and U87MG xenografts, with no signs of morbidity or weight loss

参考文献：

1. Xi Y, et al. CP-673451, a platelet-derived growth-factor receptor inhibitor, suppresses lung cancer cell proliferation and migration. Onco Targets Ther. 2014 Jul 3;7:1215-21.
2. Konotop G, et al. Pharmacological Inhibition of Centrosome Clustering by Slingshot-Mediated Cofilin Activation and Actin Cortex Destabilization. Cancer Res. 2016 Nov 15;76(22):6690-6700
3. Ehnman M, et al. Distinct effects of ligand-induced PDGFRα and PDGFRβ signaling in the human rhabdomyosarcoma tumor cell and stroma cell compartments. Cancer Res, 2013, 73(7), 2139-2149.
4. Roberts WG, et al. Antiangiogenic and antitumor activity of a selective PDGFR tyrosine kinase inhibitor, CP-673,451. Cancer Res, 2005, 65(3), 957-966.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.395 ml	11.975 ml	23.951 ml
5 mM	0.479 ml	2.395 ml	4.79 ml
10 mM	0.24 ml	1.198 ml	2.395 ml
50 mM	0.048 ml	0.24 ml	0.479 ml

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CP-673451,PDGFR抑制剂

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