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源叶(MedMol)
S80680 一键复制产品信息
361185-42-4
C25H20N4O3
424.4513
RBC8(361185-42-4)
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产品描述: RBC8是一种选择性GTPases RalA和RalB抑制剂,通过抑制Ral与其效应器RALBP1的结合发挥作用,对GTPases Ras和RhoA没有抑制作用
靶点: GTPase;Ras
体外研究: 在活细胞中,RBC8通过诱导RalB–GDP中化学位移改变降低RalA的活化作用。在Ral依赖性H2122和 H358中,RBC8引起anchorage-非依赖性生长抑制,IC50 分别为3.5 µM 和 3.4 µM
体内研究: 在负荷H358异种移植物的小鼠体内,RBC8 (50 mg/kg i.p.)通过对RalA 和 RalB的特异性抑制抑制肿瘤生长
细胞实验: Cell lines: 人肺癌细胞系H2122,H358,H460 和 Calu-6 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 2-4 周 Method: 化合物对人肺癌细胞的生长抑制在anchorage-非依赖性条件下在软琼脂中测量。细胞以15,000细胞每孔接种于6孔板(涂覆2.0 ml 1%低熔点琼脂糖制得的基底层),培养液为包含不同浓度药物的3.0 mL 0.4%低熔点琼脂糖。培育2到4周(取决于细胞系)后,细胞用1.0 mg ml−1四唑氮蓝着色,菌落在显微镜下计数。IC50值定义为与DMSO处理的对照组相比,引起菌落数减少50%的药物浓度
动物实验: Animal Models: 负荷 H358 异种移植物的小鼠 Dosages: 50 mg/kg Administration: i.p.
参考文献: 1. Yan C, et al. Discovery and characterization of small molecules that target the GTPase Ral. Nature. 2014, 515(7527), 443-447.
溶解性: soluble  in  DMSO
保存条件: -20℃
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.356 ml 11.78 ml 23.56 ml
5 mM 0.471 ml 2.356 ml 4.712 ml
10 mM 0.236 ml 1.178 ml 2.356 ml
50 mM 0.047 ml 0.236 ml 0.471 ml
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