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MK-0752,γ-secretase(γ-分泌酶)抑制剂

    
97%

3-((1r,4s)-4-(4-chlorophenylsulfonyl)-4-(2,5-difluorophenyl)cyclohexyl)propanoic acid

源叶(MedMol)
S80733 一键复制产品信息
471905-41-6
C21H21ClF2O4S
442.91
MK-0752
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述: MK-0752是一种适度有效的γ-secretase(γ-分泌酶)抑制剂,降低Aβ40产量,IC50为5 nM。Phase 1/2。
靶点: Secretase;Aβ(in human SH-SY5Y cells):5 nM;BetaAmyloid;Gamma-secretase
体内研究: 在猕猴大脑中,MK-0752(240 mg/kg)使新产生的Aβ生成减少,AUV下降90%。此外,MK-0752治疗增加Aβ 1-14,Aβ 1-15,和Aβ 1-16水平,而减少Aβ 1-17水平。在豚鼠体内,MK-0752 (10 mg/kg -30 mg/kg)口服给药导致Aβ40在血浆,大脑和脑脊液(CSF)中剂量依赖性减少,在大脑中IC50为440 nM。
动物实验: Animal Models: 小脑延髓池移植的(CMP)猕猴模型。 Dosages: ≤240 mg/kg Administration: p.o.
参考文献: 1. Cook JJ, et al. J Neurosci, 2010, 30(19), 6743-6750. 2. Harrison H, et al. Cancer Res, 2010, 70(2), 709-718.
溶解性: Soluble  in  DMSO
保存条件: -20℃
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.258 ml 11.289 ml 22.578 ml
5 mM 0.452 ml 2.258 ml 4.516 ml
10 mM 0.226 ml 1.129 ml 2.258 ml
50 mM 0.045 ml 0.226 ml 0.452 ml
注意: 部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。

参考文献

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