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产品描述：

Halobetasol Propionate is the propionate salt form of halobetasol, a synthetic corticosteroid with anti-inflammatory, antipruritic, and vasoconstrictor activities. Halobetasol, a topical steroid, diffuses across cell membranes to interact with cytoplasmic corticosteroid receptors located in both the dermal and intradermal cells, thereby activating gene expression of anti-inflammatory proteins mediated via corticosteroid receptor response element. Specifically, this agent induces phospholipase A2 inhibitory proteins, which inhibit the release of arachidonic acid, thereby inhibiting the biosynthesis of potent mediators of inflammation, such as prostaglandins and leukotrienes. As a result, halobetasol reduces edema, erythema, and pruritus through its cutaneous effects on vascular dilation and permeability.

靶点：

Phospholipase

体内研究：

Halobetasol propionate (0.05% 软膏；局部给药；一天两次；共 4 周) 可改善 SCID 小鼠银屑病异种移植模型中的银屑病。
Halobetasol propionate (ED50 为 1.45 µg/只动物) 可抑制豚鼠紫外线诱发的皮炎。
Halobetasol propionate 对大鼠 (ED50 为 0.5 µg/只动物) 和小鼠 (ED50 为 <0.32 µg/只动物) 的巴豆油诱发的耳部水肿具有抗炎作用。
Halobetasol propionate 可抑制 Oxazolone 在小鼠 (ED50 为 0.8 µg/只动物) 和大鼠 (ED50 约为 1 µg/只动物) 中引起的皮炎。

参考文献：

1.Mohandas S, et al. Indian J Dermatol Venereol Leprol, 2009, 75(2), 186-187.

溶解性：

H2O:<1 mg/mL Ethanol:36 mg/mL (74.2 mM) DMSO:90 mg/mL (185.6 mM)

保存条件：

2-8℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.062 ml	10.31 ml	20.62 ml
5 mM	0.412 ml	2.062 ml	4.124 ml
10 mM	0.206 ml	1.031 ml	2.062 ml
50 mM	0.041 ml	0.206 ml	0.412 ml

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参考文献

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