品牌：源叶(MedMol)

产品编号：S80904 一键复制产品信息

CAS号：706779-91-1

分子式：C₂₅H₃₄FN₃O₂

分子量：427.55

别名：匹莫范色林;PIMAVANSERIN(治疗帕金森氏症);1-(4-氟苄基)-3-(4-异丁氧基苄基)-1-(1-甲基哌啶-4-基)脲;匹莫范色林;匹莫范色林杂质;哌马色林/1-(4-氟苄基)-3-(4-异丁氧基苄基)-1-(1-甲基哌啶-4-基)脲;匹莫范色林杂质B;匹莫范色林 PRM;匹莫范色林(治疗帕金森氏症);Pimavanserin;1-(4-Fluorobenzyl)-3-(4-isob

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S80904-10mg买3赠1	99.70%	￥68.00 S80904-10mg ￥68.00 现货（买3赠1）	508 >10	-	-	-	-
S80904-25mg买3赠1	99.70%	￥126.00 S80904-25mg ￥126.00 现货（买3赠1）	208 >10	-	-	-	-
S80904-50mg买3赠1	99.70%	￥220.00 S80904-50mg ￥220.00 现货（买3赠1）	107 >10	-	-	-	-
S80904-100mg买3赠1	99.70%	￥408.00 S80904-100mg ￥408.00 现货（买3赠1）	60 >10	-	-	-	-
S80904-250mg买3赠1	99.70%	￥806.00 S80904-250mg ￥806.00 现货（买3赠1）	31 >10	-	-	-	-

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产品描述：

Pimavanserin is a selective inverse agonist of the 5-HT2A receptor with pIC50 and pKd of 8.73 and 9.3, respectively.

靶点：

5-HT2A Receptor:8.7 (pIC50);5-HTReceptor

体内研究：

Pimavanserin (ACP-103) is a potent, efficacious, orally active 5-HT2A receptor inverse agonist with a behavioral pharmacological profile consistent with utility as an antipsychotic agent. Pimavanserin attenuates head-twitch behavior (3 mg/kg p.o.), and prepulse inhibition deficits (1-10 mg/kg s.c.) induced by the 5-HT2A receptor agonist (±)-2,5-dimethoxy-4-iodoamphetamine hydrochloride in rats and reduces the hyperactivity induced in mice by the N-methyl-D-aspartate receptor noncompetitive antagonist 5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5,10-imine (dizocilpine maleate; MK-801) (0.1 and 0.3 mg/kg s.c.; 3 mg/kg p.o.), consistent with a 5-HT2A receptor mechanism of action in vivo and antipsychotic-like efficacy. Pimavanserin demonstrates >42.6% oral bioavailability in rats

参考文献：

1. Vanover KE, et al. Pharmacological and behavioral profile of N-(4-fluorophenylmethyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N'-(4-(2-methylpropyloxy)phenylmethyl) carbamide (2R,3R)-dihydroxybutanedioate (2:1) (ACP-103), a novel 5-hydroxytryptamine(2A) receptor inverse agonist. J Pharmacol Exp Ther. 2006 May;317(2):910-8. 2. Vanover KE, et al. A 5-HT2A receptor inverse agonist, ACP-103, reduces tremor in a rat model and levodopa-induced dyskinesias in a monkey model. Pharmacol Biochem Behav. 2008 Oct;90(4):540-4.

溶解性：

DMSO : 50 mg/mL (116.95 mM; Need ultrasonic)

保存条件：

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.339 ml	11.695 ml	23.389 ml
5 mM	0.468 ml	2.339 ml	4.678 ml
10 mM	0.234 ml	1.169 ml	2.339 ml
50 mM	0.047 ml	0.234 ml	0.468 ml

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参考文献

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