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产品描述：

MGCD-265 analog is a potent and oral active inhibitor of c-Met and VEGFR2 tyrosine kinases, with IC50s of 29 nM and 10 nM, respectively. MGCD-265 analog has significant antitumor activity

靶点：

VEGFR2:10 nM (IC50);c-Met:29 nM (IC50);Apoptosis; VEGFR; c-Met/HGFR

体内研究：

MGCD-265 analog (20 mg/kg; p.o.) inhibits tumor growth inhibition on various human tumor models in mice. MGCD-265 analog exhibits moderate oral bioavailability (rat 12%, dog 42%) and Cmax (rat 0.14, dog 0.21 uM/(mg/kg)) following oral administration (rat 5-25, dog 5 mg/kg). MGCD-265 analog exhibits reasonable terminal elimination half-lives (rat 1.2, dog 5.8 h) due to plasma clearance (rat 0.33, dog 1.1 L/(kg h)) following intravenous administration (rat 2.5, dog 0.8 mg/kg)

参考文献：

1. Claridge S, et al. Discovery of a novel and potent series of thieno[3,2-b]pyridine-based inhibitors of c-Met and VEGFR2 tyrosine kinases. Bioorg Med Chem Lett. 2008 May 1;18(9):2793-8.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.932 ml	9.66 ml	19.32 ml
5 mM	0.386 ml	1.932 ml	3.864 ml
10 mM	0.193 ml	0.966 ml	1.932 ml
50 mM	0.039 ml	0.193 ml	0.386 ml

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参考文献

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