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产品描述：

CCT128930 is a ATP-competitive and selective inhibitor of AKT (IC50=6 nM for AKT2). CCT128930 has 28-fold selectivity over the closely related PKA kinase (IC50=168 nM) through the targeting of Met282 of AKT (Met173 of PKA-AKT chimera), as well as 20-fold selectivity over p70S6K (IC50=120 nM). Antitumor activity.

靶点：

Akt2:6 nM (IC50);p70S6K:120 nM (IC50);PKA:168 nM (IC50);Autophagy;Apoptosis;Akt; PKA; S6Kinase; Autophagy

体内研究：

CCT128930 (25 or 40 mg/kg; i.p. daily or twice daily for 5 days) shows antitumor activities in U87MG and BT474 human breast cancer xenografts.Summary of the pharmacokinetic parameters of CCT128930 (25 mg/kg) in CrTacNCr-Fox1nu mice

参考文献：

1. Yap TA et al. Preclinical pharmacology, antitumor activity, and development of pharmacodynamic markers for the novel, potent AKT inhibitor CCT128930. Mol Cancer Ther. 2011 Feb;10(2):360-71. 2. Wang FZ, et al. CCT128930 induces cell cycle arrest, DNA damage, and autophagy independent of Akt inhibition. Biochimie. 2014;103:118-125.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.925 ml	14.627 ml	29.253 ml
5 mM	0.585 ml	2.925 ml	5.851 ml
10 mM	0.293 ml	1.463 ml	2.925 ml
50 mM	0.059 ml	0.293 ml	0.585 ml

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CCT128930,AKT2 抑制剂

4-(4-chlorobenzyl)-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)piperidin-4-amine

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