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产品描述：

BFH772是一种新型的、有效的、可口服的VEGFR2抑制剂，IC50为3 nM

靶点：

VEGFR2(Cell-free assay):3 nM;VEGFR

体外研究：

BFH772有效地靶向VEGFR2，IC50为3 nM。而对FLK-1、FLT-1、FLT-4的有效性比对VEGFR2低500倍。除了VEGFR2，它还能靶向B-RAF, RET和TIE-2，尽管对它们的有效性比对VEGFR2低40倍以上。BFH772抑制配体所诱导的RET、PDGFR、KIT激酶的自磷酸化，IC50为30-160 nM

体内研究：

每天给以口服3 mg/kg的BFH772能有效地抑制黑色素瘤的生长（对原发性肿瘤来说，减少54-90%；对转移瘤来说，减少71-96%）

细胞实验：

Cell lines: HUVEC内皮细胞 Concentrations: 0-10 nM Incubation Time: 48 h Method: 将半融合状态的HUVECs接种于96孔板，用含1.5% FCS和固定浓度的VEGF(10 ng/mL)，bFGF (0.5 ng/mL)或bFGF (0.5 ng/mL)、及检测化合物的基础培养基进行培养。24小时后，加入BrdU标记溶液，再将细胞继续培养24小时，然后固定、封闭、加anti-BrdU抗体进行染色

动物实验：

Animal Models: Sprague−Dawley大鼠 Dosages: 1 mg/kg Administration: 静脉注射

参考文献：

1. Bold G, et al. A Novel Potent Oral Series of VEGFR2 Inhibitors Abrogate Tumor Growth by Inhibiting Angiogenesis. J Med Chem. 2016, 59(1):132-46.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.276 ml	11.379 ml	22.759 ml
5 mM	0.455 ml	2.276 ml	4.552 ml
10 mM	0.228 ml	1.138 ml	2.276 ml
50 mM	0.046 ml	0.228 ml	0.455 ml

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参考文献

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