| 货号 | 规格 | 价格 | 上海 | 北京 | 珠海 | 重庆 | 武汉 | 购买数量 |
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99.20% | ￥240.00 |
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99.20% | ￥510.00 |
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≥98% | ￥3610.00 |
货期：2-3天 | - | - | - | - |
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| 产品描述： | Domatinostat (4SC-202)是一种选择性的I类HDAC抑制剂，对HDAC1，HDAC2，和HDAC3的IC50分别为1.20 μM，1.12 μM，和0.57 μM。也对Lysine specific demethylase 1 (LSD1)表现出抑制活性。Phase 1 |
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| 靶点： | HDAC3(Cell-free assay):0.57 μM; HDAC2(Cell-free assay):1.12 μM; HDAC1(Cell-free assay):1.20 μM; HDAC11(Cell-free assay):9.7 μM; HDAC5(Cell-free assay):11.3 μM; HDAC10(Cell-free assay):21 μM; HDAC9(Cell-free assay):50 μM;Apoptosis; HDAC | ||||||||||||||||||||
| 体外研究： | 在HeLa细胞中，4SC-202诱导组蛋白H3高度乙酰化，EC50 为1.1 μM。4SC-202通过干扰有丝分裂纺锤体的正常发育诱导G2/M细胞周期阻滞，并引起纺锤体塌陷和多个成核中心。此外，4SC-202对人癌症细胞系表现出广谱抗肿瘤活性，IC50 为0.7 μM | ||||||||||||||||||||
| 体内研究： | 在体内，4SC-202具有较高的口服生物利用度，并表现出高代谢稳定性和低血浆清除率。在A549 NSCLC 异种移植和RKO27结肠癌模型中，4SC-202 (120 mg/kg p.o.)表现出显著的强抗肿瘤活性 | ||||||||||||||||||||
| 细胞实验： | Cell lines: NCI-H460，A549，MCF7，MDA-MB-468，SK-BR-3，SK-OV-3，A2780，RKO (p21)，HCT-15，PC-3，HeLa，Cal 27，A-431，Hec-1-A，K-562，EOL1，和 CCRF-CEM 细胞 Concentrations: ~10 μM Incubation Time: 72小时 Method: CRC cell lines (HT-29, HCT-116, HCT-15, and DLD1), the primary human colon cancer cells, or primary human colon epithelial cells were treated with applied concentrations of 4SC-202, cells were further cultured for indicated time, and cell survival was tested by MTT assay or trypan blue staining assay; cell proliferation was tested by clonogenicity assay. Expression of listed proteins was tested by Western blots. | ||||||||||||||||||||
| 动物实验： | Animal Models: A549 NSCLC 移植瘤模型和 RKO27 结肠癌模型 Dosages: 120 mg/kg Administration: p.o. | ||||||||||||||||||||
| 参考文献： | 1. Henning SW, et al. Preclinical characterization of 4SC-202, a noval isotype specific HDAC inhibitor. 22nd EORTC-NCI-AACR symposium. 2010. Abstract # 178. 2. Zhijun H, et al. Pre-clinical characterization of 4SC-202, a novel class I HDAC inhibitor, against colorectal cancer cells. Tumour Biol. 2016 Aug;37(8):10257-67. | ||||||||||||||||||||
| 溶解性： | soluble in DMSO | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： | -20℃ | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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