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产品描述：

Brexpiprazole (OPC-34712)是一种新型的多巴胺受体D2和5-羟色胺1A受体的部分激动剂，同时也是5-羟色胺2A受体和去甲肾上腺素alpha1B、alpha2C受体的拮抗剂。其对D2L, 5-HT1A, 5-HT2A, α1B受体和 α2C受体的Ki值分别为 0.3, 0.12, 0.47, 0.17 和 0.59 nM

靶点：

5-HT1A(Cell-free assay):0.12 nM(Ki); human noradrenergic α1B(Cell-free assay):0.17 nM(Ki); Dopamine D2L(Cell-free assay):0.3 nM(Ki); 5-HT2A receptors(Cell-free assay):0.47 nM(Ki); α2C receptors(Cell-free assay):0.59 nM(Ki);DopamineReceptor; 5-HTReceptor; AdrenergicReceptor

体外研究：

Brexpiprazole是一种有效的人5-羟色胺 5-HT1A(Ki=0.12 nM)和多巴胺受体D2L(Ki=0.3 nM)的部分激活剂。还是5-HT2A受体的拮抗剂(Ki=0.47 nM)。它对人去甲肾上腺素受体α1B(Ki=0.17 nM)和α2C(Ki=0.59 nM)也有拮抗活性。此外，Brexpiprazole对人D3、5-HT2B、5-HT7、α1A和α1D肾上腺素能受体具有中等亲和力。在PC12细胞中，它能增强NGF引起的神经突增生、增强fluoxetine对神经突增生的作用

体内研究：

Brexpiprazole在小鼠中通过5-HT1A受体，可改善由PCP-191引起的认知障碍

细胞实验：

Cell lines: PC12细胞 Concentrations: 0.001, 0.01, 0.1或 1.0 μM Incubation Time: 4天 Method: 将细胞接种于细胞板后24小时，将培养基更换为DMEM培养基，包含0.5% FBS和1%青霉素-链霉素以及2.5 ng/ml神经生长因子，加入不同浓度的brexpiprazole（0, 0.001, 0.01, 0.1 or 1.0 μM)。4天后，进行形态测定分析

动物实验：

Animal Models: ICR雄性小鼠 Dosages: 0.3, 1或3 mg/kg/day Administration: 口服

参考文献：

1. Ishima T, et al. Potentiation of neurite outgrowth by brexpiprazole, a novel serotonin-dopamine activity modulator: a role for serotonin 5-HT1A and 5-HT2A receptors. Eur Neuropsychopharmacol. 2015, 25(4):505-511. 2. Yoshimi N, et al. Effects of brexpiprazole, a novel serotonin-dopamine activity modulator, on phencyclidine-induced cognitive deficits in mice: a role for serotonin 5-HT1A receptors. Pharmacol Biochem Behav. 2014, 124:245-249.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.306 ml	11.532 ml	23.065 ml
5 mM	0.461 ml	2.306 ml	4.613 ml
10 mM	0.231 ml	1.153 ml	2.306 ml
50 mM	0.046 ml	0.231 ml	0.461 ml

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参考文献

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