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MK-4101

    
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MK-4101

源叶(MedMol)
S81121 一键复制产品信息
935273-79-3
C24H24F5N5O
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述: MK-4101是一种有效的Hedgehog信号通路抑制剂。抑制肿瘤细胞的增殖和诱导其广泛性凋亡,具有抗肿瘤活性
靶点: SMO;Apoptosis; Hedgehog/Smoothened; Smo
体外研究: MK-4101在转基因小鼠细胞系(Gli_Luc)和人类KYSE180食管癌细胞细胞中的报告基因检测中抑制Hh信号通路,IC50分别为1.5 μM和1 μM。此外,MK-4101置换表达重组人源SMO的293细胞中的荧光素标记的环巴胺衍生物,IC50为1.1 μM。MK-4101阻滞在G1、G2期的细胞
体内研究: MK-4101抑制肿瘤细胞的增殖以及诱导其广泛凋亡,从而具有抗肿瘤活性。MK-4101对治疗Ptch1+/-小鼠中原发性髓母细胞瘤和小脑基地细胞癌十分有效。MK-4101的药物动力学表明它能够通过口服途径进行给药,具有良好的生物药效率(F≥87%),在小鼠和大鼠中,具有低到中等的血浆清除率。此外,它在体内能被很好地吸收,主要汇聚到胆汁
细胞实验: Cell lines: 基底细胞癌(basal cell carcinoma)细胞 Concentrations: 10 μM Incubation Time: 72 h Method: 用10 μM MK-4101处理BCC细胞72小时,用流式细胞术检测EdU掺入的情况,分析其细胞周期。
动物实验: Animal Models: C57BL/6小鼠 或 Sprague-Dawley大鼠 Dosages: 40或80 mg/kg/天;80 mg/kg两天一次 Administration: 口服
参考文献: 1. Filocamo G, et al. MK-4101, a Potent Inhibitor of the Hedgehog Pathway, Is Highly Active against Medulloblastoma and Basal Cell Carcinoma. Mol Cancer Ther. 2016, 15(6):1177-89.
溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol
保存条件: -20℃
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.026 ml 10.132 ml 20.265 ml
5 mM 0.405 ml 2.026 ml 4.053 ml
10 mM 0.203 ml 1.013 ml 2.026 ml
50 mM 0.041 ml 0.203 ml 0.405 ml
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参考文献

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