| 货号 | 规格 | 价格 | 上海 | 北京 | 珠海 | 重庆 | 武汉 | 购买数量 |
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S81135-5mg促销 |
≥98% | ￥440.00 ￥396.00 |
10 | 5 | - | - | - |
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S81135-25mg促销 |
≥98% | ￥1240.00 ￥1120.00 |
10 | - | - | - | - |
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S81135-100mg促销 |
≥98% | ￥3900.00 ￥3510.00 |
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| 产品描述： | KU-0063794是一种有效的，高度特异性的，作用于mTORC1和mTORC2的双重mTOR抑制剂，在无细胞试验中IC50约为~10 nM；对PI3Ks没有作用 | ||||||||||||||||||||
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| 靶点： | mTORC1(Cell-free assay):~10 nM;mTORC2(Cell-free assay):~10 nM;mTOR | ||||||||||||||||||||
| 体内研究： | Ku0063794在肾脏上皮肾细胞癌的临床前模型中，抑制肿瘤生长和mTOR信号。然而，在动物研究中，Ku0063794没有temsirolimus有效，可能的原因是temsirolimus对肿瘤的微环境有重要的作用，能在异种移植瘤中减少血管生成，而Ku0063794无此效果。经Temsirolimus处理的肿瘤组织比Ku0063794处理的肿瘤组织更少地表达VEGF和PDGF | ||||||||||||||||||||
| 细胞实验： | Cell lines: 野生型和mLST8缺陷型MEFs Concentrations: 溶于DMSO,终浓度为~3 μM Incubation Time: 24, 48, 和72 小时 Method: 使用KU-0063794 处理细胞 24, 48, 和72 小时，每24小时更换一次培养基，加入新鲜溶解的KU-0063794。为了测量细胞生长，使用PBS冲洗细胞一次，然后与4% (v/v) 多聚甲醛在 PBS混合15分钟。用水冲洗一次后，使用溶于 10% 乙醇的0.1% 结晶紫对细胞染色20分钟，然后用水冲洗三次。 使用0.5 mL 10% (v/v) 乙酸从细胞中抽提结晶紫20分钟。然后洗脱液在水中按1:10稀释，然后在 590 nm 处测量吸光值。为了测量细胞周期分布，通过胰蛋白酶化作用收集细胞，然后在PBS中冲洗一次，再悬浮于冰冻70% (v/v)乙醇中。细胞在 PBS和 1% (w/v) BSA中冲洗两次，再在 PBS 和含 50 g/mL 碘化丙啶和 50 g/mL RNase A的0.1% (v/v) Triton X-100中染色 20分钟。使用FACSCalibur流式细胞仪和CellQuest软件检测细胞中DNA含量。在线性标度上测量红色荧光(585 nm)，进行脉冲宽度分析用于排除双峰值。使用FlowJo软件测定细胞周期分布。 | ||||||||||||||||||||
| 动物实验： | Animal Models: Nu/Nu裸鼠 Dosages: 8 mg/kg Administration: i.p. | ||||||||||||||||||||
| 参考文献： | 1. García-Martínez JM, et al. Biochem J, 2009, 421(1), 29 2. Zhang H, et al. PLoS One. 2013, 8(1):e54918. | ||||||||||||||||||||
| 溶解性： | Soluble in DMSO | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： | 2-8℃ | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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