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产品描述：

RG7112 是有效的、选择性的、第一个用于临床的、可口服的、可透过血脑屏障的、 MDM2-p53 抑制剂，IC50 值为 18 nM，结合到MDM2 的KD 值为 11 nM.

靶点：

Kd: 11 nM (MDM2);Mdm2; E1/E2/E3Enzyme

体外研究：

RG7112 (0-5 μM) 稳定野生型 p53 并在癌细胞中诱导 p53 信号传导。RG7112 有效激活癌细胞中的 p53 功能。

体内研究：

RG7112 (25 -200 mg/kg，单次口服) 在体内激活p53通路并诱导肿瘤细胞凋亡。
RG7112 (100 mg/kg，每天灌胃一次，5 天/周，持续 3 周) 在 GBM 模型中降低肿瘤生长速度并提高存活率。

参考文献：

1. Vu B, et al. Discovery of RG7112: A Small-Molecule MDM2 Inhibitor in Clinical Development. ACS Med Chem Lett. 2013 Apr 2;4(5):466-9. [Content Brief]

2. Tovar C, et al. MDM2 small-molecule antagonist RG7112 activates p53 signaling and regresses human tumors in preclinical cancer models. Cancer Res. 2013 Apr 15;73(8):2587-97. [Content Brief]

3. Verreault M, et al. Preclinical Efficacy of the MDM2 Inhibitor RG7112 in MDM2-Amplified and TP53 Wild-type Glioblastomas. Clin Cancer Res. 2016 Mar 1;22(5):1185-96.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.374 ml	6.87 ml	13.74 ml
5 mM	0.275 ml	1.374 ml	2.748 ml
10 mM	0.137 ml	0.687 ml	1.374 ml
50 mM	0.027 ml	0.137 ml	0.275 ml

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参考文献

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