| 货号 | 规格 | 价格 | 上海 | 北京 | 珠海 | 重庆 | 武汉 | 购买数量 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
S81152-5mg |
≥98% | ￥180.00 |
6 | - | - | - | - |
|
S81152-10mg |
≥98% | ￥310.00 |
7 | - | - | - | - |
|
S81152-25mg |
≥98% | ￥510.00 |
6 | - | - | - | - |
|
| 产品描述： | Decernotinib (VX-509)是一种有效的且选择性的JAK3抑制剂，Ki 为 2.5 nM，分别比作用于JAK1，JAK2，和 TYK2的选择性高4倍以上。Phase 2/3。 | ||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点： | JAK3:2.5 nM(Ki); JAK1:11 nM; JAK1:11 nM(Ki)JAK2:13 nM(Ki); TYK2:13 nM(Ki);TyrosineKinases; JAK | ||||||||||||||||||||
| 体外研究： | 在HT-2细胞中，Decernotinib抑制IL-2刺激的HT-2 STAT-5磷酸化，人T-细胞胚细胞增殖，和CD40L/IL-4–诱导的B细胞增殖 | ||||||||||||||||||||
| 体内研究： | 在胶原诱导的关节炎大鼠模型中，VX-509 (50 mg/kg, p.o.)导致裸关节肿胀和爪重量剂量依赖性减轻，并改善爪子组织病理学。在恶唑酮诱导的迟发性过敏小鼠模型中，VX-509 (50 mg/kg, p.o.)显著抑制耳朵水肿。在大鼠HvG模型中，VX-509 (50 mg/kg, p.o.)导致腘淋巴结(PLN)增生剂量依赖性抑制 | ||||||||||||||||||||
| 细胞实验： | Cell lines: 人B细胞 Concentrations: ~1 μM Incubation Time: 6天 Method: 将冷冻纯化的人B细胞解冻，洗涤，并悬浮在完全培养基中。将细胞以2 × 105细胞/孔接种到96孔板。加入VX-509，板在37°C下培育30分钟，随后用10 ng/ml IL-4结合1 μg/ml CD40L进行刺激。在其他两行中加入单独的DMSO，其中一个用IL-4或CD40L (阴性对照)刺激，另外一个用作增殖对照。板在37°C下培育6天。在第6天，细胞用[3H]胸苷脉冲处理7小时，并采集到过滤器中使用PerkinElmer-Wallace β计数器(1205 Betaplate β 液体闪烁计数器)测定反射性。数据用Softmax pro软件分析以产生IC50值 | ||||||||||||||||||||
| 动物实验： | Animal Models: 胶原诱导性关节炎(CIA)大鼠模型 Dosages: 50 mg/kg q.d. Administration: p.o. | ||||||||||||||||||||
| 参考文献： | 1. Mahajan S, et al. VX-509 (decernotinib) is a potent and selective janus kinase 3 inhibitor that attenuates inflammation in animal models of autoimmune disease. J Pharmacol Exp Ther. 2015, 353(2), 405-414. 2. Farmer LJ, et al. Discovery of VX-509 (Decernotinib): A Potent and Selective Janus Kinase 3 Inhibitor for the Treatment of Autoimmune Diseases. J Med Chem. 2015, 58(18), 7195-7216. | ||||||||||||||||||||
| 溶解性： | Soluble in DMSO、Ethanol | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： | -20℃ | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
|
||||||||||||||||||||
| 注意： | 部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。 |
上海工商
沪公网安备 31011702002021号
危险品化学品经营许可证（不带存储）
营业执照(三证合一)
