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产品描述：

BLZ945(Sotuletinib)是一种具有口服活性的，有效的选择性 CSF-1R抑制剂，IC50为1 nM，比其最接近的受体酪氨酸激酶同系物高出1000多倍的选择性

靶点：

CSF-1R(Cell-free assay):1 nM;c-Fms; CSF-1R

体外研究：

在骨髓衍生的巨噬细胞(BMDMs)中，BLZ945特异性抑制CSF-1依赖性增殖，EC50 为67nM，并减少CSF-1R磷酸化。BLZ945阻断巨噬细胞和胶质瘤细胞在存活，增殖和/或偏振中的相互作用，从而抑制其促肿瘤发生

体内研究：

在负荷神经胶质瘤的小鼠体内，BLZ945阻断肿瘤发展，并通过CSF-1R抑制显著提高存活率。BLZ945也会抑制来源于患者的原神经肿瘤球和细胞系在体内的正位肿瘤生长。在小鼠乳腺肿瘤病毒驱动的致乳腺癌的多瘤病毒中间T抗原(MMTV-PyMT)模型，和角蛋白14表达的致宫颈癌变的16型人乳头瘤病毒(K14-HPV-16)转基因模型中，BLZ945 (200 mg/kg, p.o.)减少恶性细胞的生长

细胞实验：

Cell lines: 胶质瘤细胞系，BMDM，CRL-2467，HUVEC 和 HBMEC细胞系 Concentrations: ~6700 nM Incubation Time: 96小时 Method: 细胞生长速率使用MTT细胞增殖试剂盒测定。简而言之，细胞以一式三份接种于96孔板：胶质瘤细胞系1,000细胞/孔，BMDM和CRL-2467细胞系5 x 1,000细胞/孔，HUVEC和HBMEC细胞系2.5 x 1,000细胞/孔。对于所有实验，每48小时换一次培养基。细胞在6.7–6,700 nM BLZ945，或8 μg/mL CSF-1R中，抗体存在或不存在下生长。BMDM和CRL-2467细胞分别用10 ng/mL 和 30 ng/ mL重组小鼠CSF-1补充。MTT底物的减少通过比色分析使用酶标仪根据制造商的方案进行检测，在595 nm 和 750 nm下在spectraMax 340pc板阅读器上测量

动物实验：

Animal Models: 雌性 MMTV-PyMT 转基因小鼠 Dosages: 200 mg/kg Administration: p.o.

参考文献：

1. Pyonteck SM, et al. CSF-1R inhibition alters macrophage polarization and blocks glioma progression. Nat Med. 2013, 19(10), 1264-1272. 2. Strachan DC, et al. CSF1R inhibition delays cervical and mammary tumor growth in murine models by attenuating the turnover of tumor-associated macrophages and enhancing infiltration by CD8+ T cells. Oncoimmunology. 2013, 2(12), e26968.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.51 ml	12.548 ml	25.095 ml
5 mM	0.502 ml	2.51 ml	5.019 ml
10 mM	0.251 ml	1.255 ml	2.51 ml
50 mM	0.05 ml	0.251 ml	0.502 ml

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参考文献

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