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产品描述：

GSK1059615 是 PI3Kα/β/δ/γ 可逆的抑制剂，同时也抑制 mTOR，IC50 值分别为 0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM 和 12 nM。

靶点：

PI3Kα：0.4 nM (IC50)；PI3Kβ：0.6 nM (IC50);Apoptosis; PI3K; mTOR

体外研究：

GSK1059615 inhibits PI3Kα, β, γ and δ, with Ki of 0.42 nM, 0.6 nM, 0.47 nM and 1.7 nM, respectively. In T47D and BT474 cancer cells, GSK1059615 inhibits the phosphorylation of Akt at S473, with IC50 of 40 nM.

体内研究：

GSK1059615 (25 mg/kg) effectively inhibits tumor growth in xenograft mice models of BT474 or HCC1954 breast cancer cells.

参考文献：

1. Carnero A. Novel inhibitors of the PI3K family. Expert Opin Investig Drugs. 2009 Sep;18(9):1265-77.

2. Maira SM, et al. From the bench to the bed side: PI3K pathway inhibitors in clinical development. Curr Top Microbiol Immunol, 2010, 347, 209-239.

3. Takashi Kei Kishimoto, et al. Methods and compositions for attenuating gene therapy anti-viral transfer vector immune responses. US 20160074531 A1.

溶解性：

Soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3 ml	14.999 ml	29.998 ml
5 mM	0.6 ml	3 ml	6 ml
10 mM	0.3 ml	1.5 ml	3 ml
50 mM	0.06 ml	0.3 ml	0.6 ml

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参考文献

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