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PRT 060318

    
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PRT-060318

源叶(MedMol)
S81229 一键复制产品信息
1194961-19-7
C18H24N6O
340.4228
2-(((1R,2S)-2-aminocyclohexyl)amino)-4-(m-tolylamino)pyrimidine-5-carboxamide; PRT 060318; PRT318; P142–76;;PRT-060318
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述: PRT-060318 (PRT318) 是一种新型选择性Syk酪氨酸激酶抑制剂,IC50为4 nM。是一种肝素诱导性血小板减少症的治疗方法
靶点: Syk(Cell-free assay):4nM;Syk
体外研究: PRT318通过GPVI/FcRγ,而不是ADP或凝血酶来抑制血小板激活。PRT318在BCR触发后以及在骨髓微环境中存在呵护样细胞中能有效地拮抗慢性淋巴细胞白血病细胞的细胞生存。在BCR触发后,PRT318抑制Syk和细胞外信号调节激酶的磷酸化
体内研究: 在动物模型(兔子和猪)中,通过静脉注射PRT060318能对Syk激酶活性达到最大的抑制效果,显著地抑制动脉血栓形成。在猪中,PRT060318的抗血栓形成作用非常显著,同时完全抑制CVXN所诱导的血小板凝集,对ADP所诱导的血小板凝集没有作用,耳出血时间没有延长。Syk抑制剂PRT318还是肝素诱导性血小板减少症中的活性剂,利用具有口服活性的PRT318抑制Syk信号通路将限制(抑制)体内HIT IC的血小板减少和血栓形成效果
细胞实验: Cell lines: LY3,LY4,LY7,LY18 细胞系 Concentrations: 0-3 μM Incubation Time: 0-72h Method: 细胞用不同剂量的PRT318处理,PRT318以剂量依赖方式抑制敏感细胞株的生长。两种敏感细胞株(LY7和LY18)和两种耐药细胞株(LY3和LY4)用特定剂量的PRT318进行处理。
动物实验: Animal Models: C57Bl/6 小鼠,转基因HIT小鼠 Dosages: 30 mg/kg Administration: 口服
参考文献: 1. Reilly MP, et al. PRT-060318, a novel Syk inhibitor, prevents heparin-induced thrombocytopenia and thrombosis in a transgenic mouse model. Blood. 2011, 117(7):2241-2246. 2. Hoellenriegel J, et al. Selective, novel spleen tyrosine kinase (Syk) inhibitors suppress chronic lymphocytic leukemia B-cell activation and migration. Leukemia. 2012, 26(7):1576-1583. 3. Andre P, et al. Critical role for Syk in responses to vascular injury. Blood. 2011, 118(18):5000-5010. 4. Cheng S, et al. Blood. SYK inhibition and response prediction in diffuse large B-cell lymphoma. 2011, 118(24):6342-6352.
溶解性: Soluble  in  DMSO、H2O
保存条件: -20℃
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.938 ml 14.688 ml 29.375 ml
5 mM 0.588 ml 2.938 ml 5.875 ml
10 mM 0.294 ml 1.469 ml 2.938 ml
50 mM 0.059 ml 0.294 ml 0.588 ml
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参考文献

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