品牌：源叶(MedMol)

产品编号：S81231 一键复制产品信息

CAS号：1202759-32-7

分子式：C₂₆H₂₂FN₇O₃

分子量：499.5

别名：4-(4-(2-(pyrrolidin-1-yl)ethoxy)phenyl)-7-methoxy-3-phenyl-2H-chromen-2-one; 2H-1-Benzopyran-2-one,7-methoxy-3-phenyl-4-(4-(2-(1-pyrrolidinyl)ethoxy)phenyl); 4-(4-(4-(3-acrylamidophenylamino)-5-fluoro

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产品描述：

CNX-774 is an orally active, irreversible and selective BTK inhibitor, with an IC50 of < 1 nM. CNX-774 specifically targets Cysteine 481 of Btk for covalent modification

靶点：

IC50: 1 nM (BTK);BTK

体内研究：

CNX-774 is stable and non-reactive in fresh human and rat whole blood and does not covalently bond to any of the mid-level abundance human plasma proteins. CNX-774 demonstrates potent inhibitory activity towards the intended target, Btk, while achieving remarkable specificity in a variety of assays designed to assess off-target reactivity towards abundant cellular thiols and blood proteins

参考文献：

1. Matthew Labenski, et al. In Vitro Reactivity Assessment of Covalent Drugs Targeting Bruton's Tyrosine Kinase. 2. Akintunde Akinleye, et al. Ibrutinib and novel BTK inhibitors in clinical development. J Hematol Oncol. 2013 Aug 19;6:59.

溶解性：

DMSO : ≥ 45 mg/mL (90.09 mM)

保存条件：

2-8℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.002 ml	10.01 ml	20.02 ml
5 mM	0.4 ml	2.002 ml	4.004 ml
10 mM	0.2 ml	1.001 ml	2.002 ml
50 mM	0.04 ml	0.2 ml	0.4 ml

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参考文献

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