| 货号 | 规格 | 价格 | 上海 | 北京 | 珠海 | 重庆 | 武汉 | 购买数量 |
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S81240-1mg买3赠1 |
98.50% | ￥280.00 |
8 | - | - | - | - |
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S81240-2mg买3赠1 |
98.50% | ￥472.00 |
10 | - | - | - | - |
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S81240-5mg买3赠1 |
98.50% | ￥650.00 |
10 | - | - | - | - |
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S81240-10mg买3赠1 |
98.50% | ￥1000.00 |
5 | - | - | - | - |
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S81240-25mg买3赠1 |
98.50% | ￥1400.00 |
6 | - | - | - | - |
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S81240-50mg买3赠1 |
98.50% | ￥2200.00 |
6 | - | - | - | - |
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S81240-100mg买3赠1 |
98.50% | ￥3000.00 |
4 | - | - | - | - |
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| 产品描述： | Setanaxib (GKT137831, GKT831) 是一种有效的双NADPH oxidase NOX1/NOX4抑制剂，Ki分别为110 nM和140 nM。GKT137831 处理可抑制 reactive oxygen species (ROS) 的产生。GKT137831 可一定程度上抑制铁死亡 | ||||||||||||||||||||
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| 靶点： | Ferroptosis; NOX1(Cell-based assay):110 nM(Ki); NOX4(Cell-based assay):140 nM(Ki);NADPH-oxidase; Ferroptosis; NADPH | ||||||||||||||||||||
| 体外研究： | 在HPAECs 和 HPASMCs中，GKT137831减弱缺氧诱导的H(2)O(2)释放，细胞增殖，和TGF-β1表达，并改善PPARγ表达减少。在人大动脉内皮细胞中，GKT137831也会防止高血糖症应答产生的氧化应激 | ||||||||||||||||||||
| 体内研究： | 在WT和SOD1mut小鼠体内，GKT137831 (60 mg/kg i.g.)阻断肝纤维化，并下调氧化应激，炎症和纤维化的发生。在长期低氧环境下的小鼠模型中，GKT137831 (60 mg/kg/d p.o.)也会减弱长期缺氧诱导的右心室肥大，血管重构，肺细胞增生，以及低氧环境下肺PPARγ 和TGF-β表达的改变。在糖尿病载脂蛋白E不足的小鼠体内，GKT137831 (60 mg/kg/d p.o.)减弱糖尿病加速的动脉粥样硬化。此外，在注入angII的 c-hNox4Tg小鼠体内，GKT137831废止氧化应激的增加，抑制Akt-mTOR 和 NF-κB信号通路，并减弱心脏重塑 | ||||||||||||||||||||
| 细胞实验： | Cell lines: 低氧 HPASMC 和 HPAECs Concentrations: 20 μM Incubation Time: 72小时 Method: 低氧HPASMC 和 HPAEC增殖使用MTT法测定，通过Western印迹检测增殖细胞核抗原(PCNA)表达，或台盼蓝着色后进行人工细胞计数。Amplex Red过氧化氢/过氧化物酶检测试剂盒用于测量从HPAECs 或 HPASMCs释放到培养基的H2O2。暴露于对照组或低氧环境下72小时后，加入Amplex Red试剂，荧光检测前，细胞恢复到对照组或低氧环境再培养1小时 | ||||||||||||||||||||
| 动物实验： | Animal Models: 肝纤维化小鼠模型 Dosages: 每天 60 mg/kg Administration: i.g. | ||||||||||||||||||||
| 参考文献： | 1. Aoyama T, et al. Nicotinamide adenine dinucleotide phosphate oxidase in experimental liver fibrosis: GKT137831 as a novel potential therapeutic agent. Hepatology. 2012, 56(6), 2316-2327. 2. Green DE, et al. The Nox4 inhibitor GKT137831 attenuates hypoxia-induced pulmonary vascular cell proliferation. Am J Respir Cell Mol Biol. 2012, 47(5), 718-726. 3. Gray SP, et al. NADPH oxidase 1 plays a key role in diabetes mellitus-accelerated atherosclerosis. Circulation. 2013, 127(18), 1888-1902. 4. Zhao QD, et al. NADPH oxidase 4 induces cardiac fibrosis and hypertrophy through activating Akt/mTOR and NFκB signaling pathways. 2015, Doi:10.1161/CIRCULATIONAHA.114.011079. 5. Jasmin Dächert, et al. Targeting ferroptosis in rhabdomyosarcoma cells. Int J Cancer . 2020 Jan 15;146 | ||||||||||||||||||||
| 溶解性： | soluble in DMSO | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： | -20℃ | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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