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产品描述：

Larotrectinib sulfate (LOXO-101, ARRY-470)是一种可口服的、选择性的、ATP竞争性的原肌球蛋白受体激酶TRK的有效抑制剂。Larotrectinib 对TRKs的抑制作用可诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞

靶点：

TRK;Apoptosis; Trkreceptor

体外研究：

ARRY-470(LOXO-101)是一种选择性的激酶抑制剂，对TRKA、TRKB和TRKC具有摩尔级别的活性，而对其他激酶的抑制活性都大于1000 nM。ARRY-470并不对表达其他致癌基因（上皮生长因子受体EGFR、ALK或ROS1）的Ba/F3细胞具有增殖抑制的作用、对来自于肺和结肠的不具有NTRK1融合的细胞系也没有此作用。ARRY-470(LOXO-101)能诱导KM12细胞的凋亡并将细胞周期阻滞在G1期

体内研究：

早期持续的ARRY-470(LOXO-101) 的给药在荷瘤骨中能够显著地减弱骨癌疼痛、抑制感觉神经纤维的异位发芽以及类似神经瘤的结构的形成。但对肿瘤生长和骨骼重建没有显著效果。ARRY-470(LOXO-101)跨越血脑屏障的能力非常有限

细胞实验：

Cell lines: Ba/F3细胞 Concentrations: 10, 100, 1000 nM Incubation Time: 5 h Method: 表达MPRIP-NTRK1 (RIP-TRKA)或EV的Ba/F3细胞用药物（DMSO；ARRY-470； G, gefitinib 1,000 nM）处理5小时后进行裂解，然后进行Werstern blot分析

动物实验：

Animal Models: C3H/HeJ成年雄性小鼠 Dosages: 10-100 mg/kg Administration: 口服

参考文献：

1. Ghilardi JR, et al. Administration of a tropomyosin receptor kinase inhibitor attenuates sarcoma-induced nerve sprouting, neuroma formation and bone cancer pain. Mol Pain. 2010, 6:87. 2. Vaishnavi A, et al. Oncogenic and drug-sensitive NTRK1 rearrangements in lung cancer. Nat Med. 2013, 19(11):1469-72.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.899 ml	9.496 ml	18.993 ml
5 mM	0.38 ml	1.899 ml	3.799 ml
10 mM	0.19 ml	0.95 ml	1.899 ml
50 mM	0.038 ml	0.19 ml	0.38 ml

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参考文献

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