| 货号 | 规格 | 价格 | 上海 | 北京 | 珠海 | 重庆 | 武汉 | 购买数量 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
S81260-1mg |
≥97% | ￥240.00 |
10 | - | - | - | - |
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S81260-5mg |
≥97% | ￥700.00 |
9 | - | - | - | - |
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S81260-10mg |
≥97% | ￥1150.00 |
6 | - | - | - | - |
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S81260-25mg |
≥97% | ￥2300.00 |
4 | - | - | - | - |
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S81260-50mg |
≥97% | ￥3700.00 |
2 | - | - | - | - |
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| 产品描述： | A-1155463是一种高度有效、选择性的BCL-XL抑制剂。其对BCL-XL的亲和力属于皮摩尔级别，对BCL-2、BCL-W（Ki=19 nM）、MCL-1（Ki>440 nM）的结合比对BCL-XL弱1000倍以上 | ||||||||||||||||||||
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| 靶点： | BCL-XL(Cell-free assay):<0.01 nM(Ki);BCL | ||||||||||||||||||||
| 体外研究： | A-1155463在细胞中破坏BCL-XL-BIM复合体而不是BCL-2-BIM复合体。A-1155463可以杀死BCL-XL依赖性的Molt-4细胞（IC50=70 nM），但对RS4;11细胞没有明显的细胞毒性（EC50>5 mM）。A-1155463在BCL-XL依赖性的H146细胞中诱导凋亡标志，如线粒体释放细胞色素c、caspase的激活、caspase依赖性的sub-G0-G1期DNA的含量积累 | ||||||||||||||||||||
| 体内研究： | 向SCID-Beige不带瘤小鼠中单次腹腔注射5 mg/kg A-1155463，血小板数量在注射后6小时显著下降，在注射后72小时内恢复为正常水平。每天向接种过BCL-XL依赖性H146肿瘤细胞的SCID-Beige小鼠腹腔注射5 mg/kg A-1155463，14天后检测，A-1155463显著抑制了肿瘤的生长，在停止给药后，效果减轻 | ||||||||||||||||||||
| 细胞实验： | Cell lines: 大肠癌细胞系(ATCC) Concentrations: 0-10 μM Incubation Time: 72 h Method: 用不同浓度的A-1155463处理细胞。处理72小时后，检测其细胞活力。 | ||||||||||||||||||||
| 动物实验： | Animal Models: SCID-Beige小鼠 Dosages: 5 mg/kg Administration: 腹腔注射 | ||||||||||||||||||||
| 参考文献： | 1. Tao ZF, et al. Discovery of a Potent and Selective BCL-XL Inhibitor with in Vivo Activity. ACS Med Chem Lett. 2014, 5(10):1088-93. 2. Leverson JD, et al. Exploiting selective BCL-2 family inhibitors to dissect cell survival dependencies and define improved strategies for cancer therapy. Sci Transl Med. 2015, 7(279):279ra40. 3. Haichao Zhang, et al. Genomic analysis and selective small molecule inhibition identifies BCL-XL as a critical survival factor in a subset of colorectal cancer. Molecular Cancer. 2015, 14(1):1-9. | ||||||||||||||||||||
| 溶解性： | soluble in DMSO | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： | -20℃ | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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