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产品描述：

MG149 (Tip60 HAT inhibitor) is a selective and potent Tip60 inhibitor with IC50 of 74 uM, similar potentcy for MOF (IC50= 47 uM); little potent for PCAF and p300 (IC50 >200 uM)

靶点：

IC50: 74/47 μM (Tip60/MOF);Apoptosis; Others; EpigeneticReaderDomain; HistoneAcetyltransferase

体外研究：

MG 149 (Tip60 HAT inhibitor), at 200 μM, inhibited about 90% of Tip60 activity but had no inhibitory impact on p300 and PCAF. MG 149 was essentially competitive with Ac-CoA and noncompetitive with the histone substrate. HAT inhibition studies with MG 149 demonstrated that both compounds inhibited the HAT activity of the nuclear extracts of different regions significantly (p < 0.05).

体内研究：

MG 149 (1.6 mg/kg，腹腔注射，每天一次，持续 14 天) 可以逆转雄性 C57BL/6J 小鼠慢性束缚应激 (CRS) 诱导的高血压。

参考文献：

1. Ghizzoni M, et al. 6-alkylsalicylates are selective Tip60 inhibitors and target the acetyl-CoA binding site. Eur J Med Chem. 2012 Jan;47(1):337-44.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.937 ml	14.686 ml	29.372 ml
5 mM	0.587 ml	2.937 ml	5.874 ml
10 mM	0.294 ml	1.469 ml	2.937 ml
50 mM	0.059 ml	0.294 ml	0.587 ml

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参考文献

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