| 货号 | 规格 | 价格 | 上海 | 北京 | 珠海 | 重庆 | 武汉 | 购买数量 |
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S81272-5mg促销 |
99.60% | ￥230.00 ￥210.00 |
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S81272-10mg促销 |
99.60% | ￥350.00 ￥330.00 |
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S81272-50mg促销 |
99.60% | ￥1120.00 ￥1080.00 |
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S81272-100mg |
≥99% | ￥1700.00 |
货期：2-3天 | - | - | - | - |
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| 产品描述： | SR-12813是孕烷X受体（PXR）的激动剂 | ||||||||||||||||||||
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| 靶点： | pregnane X receptor; HMG-CoA reductase:850 nM;HMG-CoAReductase; Autophagy | ||||||||||||||||||||
| 体外研究： | SR12813是一种非常有效的人源和兔源PXR的激活剂，EC50分别为200 nM和700 nM。而对大鼠和小鼠PXR的激活作用非常微弱。SR-12813抑制氚化水整合到胆固醇中，IC50为1.2 μM，但对脂肪酸合成没有作用。SR-12813降低胞内HMG-CoA还原酶活性，IC50为0.85 μM，它对HMG-CoA还原酶活性的抑制非常迅速，T1/2=10 min | ||||||||||||||||||||
| 体内研究： | SR12813在很多动物如大鼠、狗和灵长类中能够降低胆固醇水平 | ||||||||||||||||||||
| 细胞实验： | Cell lines: HepG2细胞 Concentrations: 3 μM Incubation Time: 21 h Method: 在5% LPDS细胞培养基中加入1 μM lovastatin或3 μM SR-12813，处理Hep G2细胞21小时，提取mRNA进行Northern blotting分析。 | ||||||||||||||||||||
| 动物实验： | Animal Models: 比格犬 Dosages: 10 mg/kg Administration: 口服 | ||||||||||||||||||||
| 参考文献： | 1. Jones SA, et al. The pregnane X receptor: a promiscuous xenobiotic receptor that has diverged during evolution. Mol Endocrinol. 2000, 14(1):27-39. 2. Berkhout TA, et al. The novel cholesterol-lowering drug SR-12813 inhibits cholesterol synthesis via an increased degradation of 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A reductase. J Biol Chem. 1996, 271(24):14376-82. 3. Berkhout TA, et al. SR-12813 lowers plasma cholesterol in beagle dogs by decreasing cholesterol biosynthesis. Atherosclerosis. 1997, 133(2):203-12. | ||||||||||||||||||||
| 溶解性： | Soluble in DMSO、Ethanol | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： | -20℃ | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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