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产品描述：

GSK2578215A是一种有效的选择性LRRK2 kinase抑制剂，对LRRK2 (G2019S)和LRRK2 (WT)的IC50分别为8.9 nM 和 10.9 nM

靶点：

LRRK2 (G2019S):8.9 nM; LRRK2 (WT):10.9 nM;Mitophagy; LRRK2; Autophagy

体外研究：

在野生型LRRK2 和 LRRK2[G2019S]稳定转染的HEK293细胞中，GSK2578215A剂量依赖性抑制Ser910和Ser935磷酸化作用，并诱导小鼠Swiss 3T3细胞中相似的剂量依赖性内源LRRK2的Ser910 和 Ser935去磷酸化。在SH-SY5Y细胞，GSK2578215A通过改变自噬体-溶酶体融合损害吞噬潮，并通过诱导Drp-1介导的线粒体分裂和线粒体衍生的ROS信号传导，诱导线粒体自噬。

体内研究：

在体内，GSK2578215A(100 mg/kg i.p.)抑制小鼠脾脏和肾中Ser910 和Ser935磷酸化，但在大脑中没有作用

参考文献：

1. Reith AD, et al. GSK2578215A; a potent and highly selective 2-arylmethyloxy-5-substitutent-N-arylbenzamide LRRK2 kinase inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2012, 22(17), 5625-5629. 2. Saez-Atienzar S, et al. The LRRK2 inhibitor GSK2578215A induces protective autophagy in SH-SY5Y cells: involvement of Drp-1-mediated mitochondrial fission and mitochondrial-derived ROS signaling. Cell Death Dis. 2014, 5, e1368.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.504 ml	12.518 ml	25.036 ml
5 mM	0.501 ml	2.504 ml	5.007 ml
10 mM	0.25 ml	1.252 ml	2.504 ml
50 mM	0.05 ml	0.25 ml	0.501 ml

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参考文献

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