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产品描述：

EPZ004777是一种有效的，选择性的DOT1L抑制剂，无细胞试验中IC50为0.4 nM

靶点：

DOT1L(Cell-free assay):0.4 nM;Apoptosis; HistoneMethyltransferase

体外研究：

EPZ004777选择性抑制细胞H3K79甲基化，并抑制关键MLL融合靶基因的表达。DOT1L受抑制后，EPZ004777选择性抑制MLL基因重排的细胞系和MLL-AF9转化的小鼠造血细胞增殖。此外, EPZ004777作用于MLL基因重排的细胞系，也诱导分化和凋亡。EPZ004777选择性抑制MLL-AF10和CALM-AF10转化的小鼠造血细胞增殖。EPZ004777 抑制DOT1L后，显著降低增殖，降低MLL-AF6靶基因表达，和MLL-AF6转化的小鼠造血细胞的细胞周期停滞

体内研究：

EPZ004777处理MLL白血病小鼠移植瘤模型，产生有效的抗肿瘤功效，且显著提高平均寿命

细胞实验：

Cell lines: 人类白血病细胞系 MV4-11, THP-1, RS4;11, Kasumi-1, HL-60, REH, 和 Jurkat. SEM, KOPN-8, 697, U937 和 MOLM-13 细胞 Concentrations: ~50 μM Incubation Time: 14-18 天 Method: 测评人类细胞系增殖和活力，呈指数生长的细胞接种按一式三份接种在96孔板中，终体积为150 ml。在3 μM (增殖曲线), 或浓度不断增加(测定IC50) EPZ004777（高达50 μM）时，进行细胞温育。每隔3-4天，通过Guava Viacount实验测定活存细胞，最多至18天，然后使用Guava EasyCyte Plus 仪器分析。进行细胞计数时，更换生长培养基和EPZ004777，细胞分裂回每孔5×104。总细胞数表现为每孔分裂调整后的活细胞。根据浓度依赖性曲线每个时间点，使用Graphpad Prism 软件，测定每种细胞系的IC50值。测定IC50值直到IC50值稳定（THP-1细胞需18天，所有其它细胞系需14天）。测评EPZ004777对转化的小鼠造血祖细胞的作用效果，两个独立转导各自病毒的细胞按每孔0.5-1×105个细胞接种在24孔板，孔中含1 ml 培养基，然后使用浓度高达30 mM EPZ004777处理。进行细胞计数，每隔3-4天，在含新鲜化合物的新鲜培养基中再接种等量细胞数。MTT法检测中，第10天，收获成排再接种的细胞，然后按每孔 2×104各细胞一式三份接种在含适当浓度EPZ004777的100 ml培养基中。细胞温育2.5天，然后使用10 ml MTT试剂处理3小时，在100 ml MTT-增溶缓冲液 (来自Cell Proliferation Kit I [MTT])中裂解过夜

动物实验：

Animal Models: 患MLL小鼠的移植瘤MV4-11模型 Dosages: 含100 和 150 mg/mL EPZ004777溶液的微型泵 Administration: 渗透泵

参考文献：

1. Daigle SR, et al. Selective killing of mixed lineage leukemia cells by a potent small-molecule DOT1L inhibitor. Cancer Cell. 2011, 20(1), 53-65. 2. Chen L, et al. Abrogation of MLL-AF10 and CALM-AF10-mediated transformation through genetic inactivation or pharmacological inhibition of the H3K79 methyltransferase Dot1l. Leukemia. 2013, 27(4), 813-822. 3. Deshpande AJ, et al. Leukemic transformation by the MLL-AF6 fusion oncogene requires the H3K79 methyltransferase Dot1l. Blood. 2013, 121(13), 2533-2541.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.853 ml	9.265 ml	18.53 ml
5 mM	0.371 ml	1.853 ml	3.706 ml
10 mM	0.185 ml	0.926 ml	1.853 ml
50 mM	0.037 ml	0.185 ml	0.371 ml

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参考文献

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