| 货号 | 规格 | 价格 | 上海 | 北京 | 武汉 | 南京 | 购买数量 |
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S81289-1mg |
99.4% | ￥340.00 | 1 | - | - | - |
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S81289-5mg |
99.4% | ￥748.00 | 1 | - | - | - |
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S81289-10mg |
99.4% | ￥1292.00 | 2 | - | - | - |
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S81289-25mg |
99.4% | ￥3060.00 | 1 | - | - | - |
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S81289-50mg |
≥99% | ￥5015.00 | 货期：2-3天 | - | - | - |
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S81289-100mg |
≥99% | ￥9350.00 | 货期：2-3天 | - | - | - |
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EPZ004777是一种有效的，选择性的DOT1L抑制剂，无细胞试验中IC50为0.4 nM
| 产品描述： | EPZ004777是一种有效的，选择性的DOT1L抑制剂，无细胞试验中IC50为0.4 nM | ||||||||||||||||||||
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| 靶点： | DOT1L(Cell-free assay):0.4 nM;Apoptosis; HistoneMethyltransferase | ||||||||||||||||||||
| 体外研究： | EPZ004777选择性抑制细胞H3K79甲基化，并抑制关键MLL融合靶基因的表达。DOT1L受抑制后，EPZ004777选择性抑制MLL基因重排的细胞系和MLL-AF9转化的小鼠造血细胞增殖。此外, EPZ004777作用于MLL基因重排的细胞系，也诱导分化和凋亡。EPZ004777选择性抑制MLL-AF10和CALM-AF10转化的小鼠造血细胞增殖。EPZ004777 抑制DOT1L后，显著降低增殖，降低MLL-AF6靶基因表达，和MLL-AF6转化的小鼠造血细胞的细胞周期停滞 | ||||||||||||||||||||
| 体内研究： | EPZ004777处理MLL白血病小鼠移植瘤模型，产生有效的抗肿瘤功效，且显著提高平均寿命 | ||||||||||||||||||||
| 细胞实验： | Cell lines: 人类白血病细胞系 MV4-11, THP-1, RS4;11, Kasumi-1, HL-60, REH, 和 Jurkat. SEM, KOPN-8, 697, U937 和 MOLM-13 细胞 Concentrations: ~50 μM Incubation Time: 14-18 天 Method: 测评人类细胞系增殖和活力，呈指数生长的细胞接种按一式三份接种在96孔板中，终体积为150 ml。在3 μM (增殖曲线), 或浓度不断增加(测定IC50) EPZ004777（高达50 μM）时，进行细胞温育。每隔3-4天，通过Guava Viacount实验测定活存细胞，最多至18天，然后使用Guava EasyCyte Plus 仪器分析。进行细胞计数时，更换生长培养基和EPZ004777，细胞分裂回每孔5×104。总细胞数表现为每孔分裂调整后的活细胞。根据浓度依赖性曲线每个时间点，使用Graphpad Prism 软件，测定每种细胞系的IC50值。测定IC50值直到IC50值稳定（THP-1细胞需18天，所有其它细胞系需14天）。测评EPZ004777对转化的小鼠造血祖细胞的作用效果，两个独立转导各自病毒的细胞按每孔0.5-1×105个细胞接种在24孔板，孔中含1 ml 培养基，然后使用浓度高达30 mM EPZ004777处理。进行细胞计数，每隔3-4天，在含新鲜化合物的新鲜培养基中再接种等量细胞数。MTT法检测中，第10天，收获成排再接种的细胞，然后按每孔 2×104各细胞一式三份接种在含适当浓度EPZ004777的100 ml培养基中。细胞温育2.5天，然后使用10 ml MTT试剂处理3小时，在100 ml MTT-增溶缓冲液 (来自Cell Proliferation Kit I [MTT])中裂解过夜 | ||||||||||||||||||||
| 动物实验： | Animal Models: 患MLL小鼠的移植瘤MV4-11模型 Dosages: 含100 和 150 mg/mL EPZ004777溶液的微型泵 Administration: 渗透泵 | ||||||||||||||||||||
| 参考文献： | 1. Daigle SR, et al. Selective killing of mixed lineage leukemia cells by a potent small-molecule DOT1L inhibitor. Cancer Cell. 2011, 20(1), 53-65. 2. Chen L, et al. Abrogation of MLL-AF10 and CALM-AF10-mediated transformation through genetic inactivation or pharmacological inhibition of the H3K79 methyltransferase Dot1l. Leukemia. 2013, 27(4), 813-822. 3. Deshpande AJ, et al. Leukemic transformation by the MLL-AF6 fusion oncogene requires the H3K79 methyltransferase Dot1l. Blood. 2013, 121(13), 2533-2541. | ||||||||||||||||||||
| 溶解性： | Soluble in DMSO、Ethanol | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： | -20℃ | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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| 注意： | 部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，仅供客户参考交流研究之用。 |
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