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产品描述：

GNE-7915 是强效的选择性的, 和脑穿透性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂，其IC50和Ki分别为9 nM 和 1 nM

靶点：

LRRK2(Cell-free assay):1 nM(Ki); LRRK2(Cell-free assay):9 nM;LRRK2

体外研究：

根据体外功能测试，GNE-7915也是适度有效的5-HT2B拮抗剂。GNE-7915在体外具有良好的药代动力学，在人肝细胞中具有最小的转化

体内研究：

在大鼠体内，GNE-7915表现出良好的PK性能，具有较长的半衰期，良好的口服利用率和高被动渗透性。GNE-7915 (50 毫克/千克，腹腔注射或口服)导致表达人LRRK2蛋白质且携带G2019S帕金森病突变体的BAC转基因小鼠大脑中pLRRK2的浓度依赖性基因沉默

动物实验：

Animal Models: 表达人 LRRK2 蛋白质和 G2019S 帕金森病突变体的 BAC 转基因小鼠 Dosages: 50 毫克/千克 Administration: 腹腔注射；口服

参考文献：

1. Estrada AA, et al. Discovery of highly potent, selective, and brain-penetrable leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) small molecule inhibitors. J Med Chem. 2012, 55(22), 9416-9433.

溶解性：

soluble in DMSO

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.255 ml	11.276 ml	22.553 ml
5 mM	0.451 ml	2.255 ml	4.511 ml
10 mM	0.226 ml	1.128 ml	2.255 ml
50 mM	0.045 ml	0.226 ml	0.451 ml

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