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CPI203,BET溴结构域抑制剂

    
≥98%(HPLC)

CPI203

源叶(MedMol)
S81339 一键复制产品信息
1446144-04-2
C19H18ClN5OS
399.9
MFCD27997886
(6S)-4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述: CPI-203 是一种强效的BET bromodomain抑制剂,其作用于BRD4的IC50为37 nM。
靶点: IC50: 37 nM (BRD4)
体内研究: CPI -203 (2.5 mg/kg,腹腔注射) 与来那度胺联合使用,通过废除 MYC 和 IRF4 表达并诱导 n REC-1 荷瘤小鼠的细胞凋亡来增强每种单一药物的抗肿瘤特性。
参考文献: 1. Devaiah BN, et al. BRD4 is an atypical kinase that phosphorylates serine2 of the RNA polymerase II carboxy-terminal domain. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 May 1;109(18):6927-32.
2. Moros A, et al. Synergistic antitumor activity of lenalidomide with the BET bromodomain inhibitor CPI203 in bortezomib-resistant mantle cell lymphoma. Leukemia. 2014 Oct;28(10):2049-59
保存条件: 2-8℃
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.501 ml 12.503 ml 25.006 ml
5 mM 0.5 ml 2.501 ml 5.001 ml
10 mM 0.25 ml 1.25 ml 2.501 ml
50 mM 0.05 ml 0.25 ml 0.5 ml
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参考文献

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