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S81340-1mg	≥95%	￥826.00 S81340-1mg ￥826.00 现货	7 7	-	-	-
S81340-5mg	≥95%	￥2314.00 S81340-5mg ￥2314.00 现货	8 8	-	-	-
S81340-10mg	≥95%	￥3780.00 S81340-10mg ￥3780.00 现货	7 7	-	-	-
S81340-25mg	≥95%	￥7482.00 S81340-25mg ￥7482.00 现货	10 10	-	-	-
S81340-50mg	≥95%	￥12153.00 S81340-50mg ￥12153.00 现货	10 10	-	-	-
S81340-100mg	≥95%	￥19466.00 S81340-100mg ￥19466.00 现货	10 10	-	-	-

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产品介绍

RO9021有效地抑制Syk激酶活性，IC50为5.6nM。它还能够抑制B细胞受体信号通路

产品描述：

RO9021有效地抑制Syk激酶活性，IC50为5.6nM。它还能够抑制B细胞受体信号通路

靶点：

Syk(Cell-free assay):5.6 nM;Syk

体外研究：

RO9021在人外周血单核细胞和全血中抑制BCR信号，在人类单核细胞中抑制FcγR信号，在人类肥大细胞中抑制FcεR信号并抑制小鼠骨髓巨噬细胞的破骨细胞生成（体外）。RO9021还抑制人类B细胞的TLR-9信号，导致浆母细胞、B细胞分化时候的IgM、IgG减少。它有效地抑制人类浆细胞样树突状细胞在TLR9激活后所产生的I型干扰素，这一效应对TLR9具有特异性，RO9021并不抑制TLR4-或JAK-STAT-所介导的信号。RO9021不参与抑制JAK-STAT信号通路

体内研究：

在mCIA小鼠模型中，口服以RO9021能抑制关节炎进展

细胞实验：

Cell lines: 人类B细胞系, Ramos Concentrations: 1 μM Incubation Time: 5 或 15分钟 Method: 用1 μM RO9021对人类B细胞系Ramos进行预处理，然后用anti-IgM诱导B细胞受体的交联。用磷酸化抗体，通过WB来检测各种BCR信号成分的激活情况

动物实验：

Animal Models: C57BL/6和DBA/1J成年小鼠 Dosages: 5 和 45 mg/kg/d Administration: 口服

参考文献：

1. Liao,et al. Selective inhibition of spleen tyrosine kinase (SYK) with a novel orally bioavailable small molecule inhibitor, RO9021, impinges on various innate and adaptive immune responses: implications for SYK inhibitors in autoimmune disease therapy. Arthritis Research & Therapy. 2013, 15:R146.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.813 ml	14.067 ml	28.134 ml
5 mM	0.563 ml	2.813 ml	5.627 ml
10 mM	0.281 ml	1.407 ml	2.813 ml
50 mM	0.056 ml	0.281 ml	0.563 ml

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参考文献

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