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产品描述：

GNE-9605是一种高效的选择性leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂，其Ki和IC50分别为2 nM和19 nM

靶点：

LRRK2:2 nM(Ki); LRRK2:19 nM;LRRK2

体外研究：

在生物化学(Ki = 2.0 nM)和细胞(IC50 = 19 nM)试验中，GNE-9605对LRRK2高度有效。在体外人 MDR1渗透性数据中，GNE-9605在高等物种中表现出良好的脑渗透性

体内研究：

体内大鼠PK研究表明，GNE-9605 (1 mg/kg, p.o.)具有26 mL/min/kg的总血浆清除率，并且具有良好的口服生物活性(90%)。在表达人LRRK2蛋白的G2019S帕金森氏病突变体BAC转基因小鼠体内， GNE-9605 (10 and 50 mg/kg, i.p.)抑制体内LRRK2 Ser1292自磷酸化

动物实验：

Animal Models: G2019S LRRK2 转基因小鼠 Dosages: 10, 50 mg/kg Administration: i.p.

参考文献：

1. Estrada AA , et al. Discovery of highly potent, selective, and brain-penetrant aminopyrazole leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) small molecule inhibitors. J Med Chem. 2014, 57(3), 921-936.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.223 ml	11.115 ml	22.23 ml
5 mM	0.445 ml	2.223 ml	4.446 ml
10 mM	0.222 ml	1.112 ml	2.223 ml
50 mM	0.044 ml	0.222 ml	0.445 ml

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