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产品描述：

BAY 1217389一种具有生物口服活性的、选择性丝氨酸/苏氨酸激酶monopolar spindle 1 (Mps1)抑制剂，IC50低于10 nM，具有良好的选择性

靶点：

Mps1(Cell-free assay):0.63 nM;Kinesin

体外研究：

在生化实验中，BAY 1217389的IC50为 0.63±0.27 nmol/L。它具有较高的选择性，对PDGFRβ(<10 nmol/L)、Kit(10-100 nmol/L)、CLK1、CLK2、 CLK4、JNK1、JNK2、JNK3、LATS1、MAK、MAPKAP2、MERTK、p38β、PDGFRα、PIP5K1C、PRKD1和RPS6KA5（100-1,000 nmol/L）都具有一定的结合力。在细胞机械性实验中，BAY1217389可抑制nocodazole诱导的SAC活性，并诱导细胞过早退出有丝分裂，导致细胞多核和肿瘤细胞死亡。它能抑制细胞增殖，中位数IC50为6.7 nM(范围在3 ~ >300 nM)

体内研究：

在体内肿瘤异种移植研究中，BAY1217389做为单药处理时候具有中等药效。在所检测的物种中，其血清清除率低，Vss高、半衰期长。给雌性NMRI小鼠口服以1 mg/kg BAY 1217389、雄性Wistar大鼠口服以0.5 mg/kg的BAY 1217389，其在体内达到血浆峰浓度的时间为给药后1.5-7小时。在大鼠中，口服生物利用度高；而在小鼠中仅具中等的口服生物利用度

细胞实验：

Cell lines: 肿瘤细胞系HeLa-MaTu 和 HeLa-MaTu-ADR细胞 Concentrations: -- Incubation Time: 96 h Method: 将细胞接种于96孔板，细胞密度在1000-5000细胞/孔范围内，培养于合适的培养基（含10% FCS）中。24小时后，用不同稀释浓度的化合物处理细胞，处理96小时。将黏连细胞用戊二醛固定、crystal violet染色。测得IC50

动物实验：

Animal Models: Male Wistar rats, female CD1 或 NMRI nu/nu mice Dosages: 1, 2, 4, 或 8 mg/kg (p.o) Administration: i.v 或 p.o

参考文献：

1. Wengner AM, et al. Novel Mps1 Kinase Inhibitors with Potent Antitumor Activity. Mol Cancer Ther. 2016, 15(4):583-92.

溶解性：

Soluble in DMSO、Ethanol

保存条件：

-20℃

配置溶液浓度参考：

	1mg	5mg	10mg
1 mM	1.781 ml	8.905 ml	17.809 ml
5 mM	0.356 ml	1.781 ml	3.562 ml
10 mM	0.178 ml	0.89 ml	1.781 ml
50 mM	0.036 ml	0.178 ml	0.356 ml

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参考文献

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