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Eltanexor (KPT-8602)

    
98%

KPT-8602

源叶(MedMol)
S81387 一键复制产品信息
1642300-52-4
C17H10F6N6O
428.2913
(2E)-3-(3-(3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-2-(pyrimidin-5-yl)prop-2-enamide; (E)-3-(3-(3,5-Bis(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)-2-(pyrimidin-5-yl)acrylamide; 5-Pyr;KPT-8602
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产品介绍 参考文献 质检证书(COA) 摩尔浓度计算器 相关产品
产品描述: Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706,ATG-016)是具有口服生物活性的XPO1 (CRM1)抑制剂。在AML细胞系,IC50范围为20-211 nM
靶点: XPO1;Others
体外研究: 在细胞活力检测中,KPT-8602是AML细胞的有效抑制剂。它能抑制XPO1/cargo的相互作用和核输出,诱导原代CLL细胞的凋亡并显著地抑制弥漫性大b细胞淋巴瘤细胞系的增殖
体内研究: KPT-8602具有口服活性,与selinexor具有类似的药代动力学活性,但血脑屏障的穿透性显著减少。在大鼠和猴子中的毒性检测显示,KPT-8602具有安全性,良好的耐受性,这可能是由于它无法穿透血脑屏障进入中枢神经系统,与selinexor相比,厌食症、心神不安、体重减少的症状减少。KPT-8602具有更佳的抗白血病活性,在AML PDX模型中具有更好的耐受性。在AML-CN模型中,对人源AML细胞中,能达到几乎完全消除。KPT-8602对正常的造血干细胞和祖细胞的毒性甚微。在重复给药后,KPT-8602不会在血浆中积累并能延长人类白血病移植瘤模型的生存时间
细胞实验: Cell lines: Human CLL cells Concentrations: 0-10 μM Incubation Time: 24 h 和 48 h Method: MTS assay and annexin-V/PI flow cytometry.
动物实验: Animal Models: NOD-SCID-IL2Rcγnull (NSG) mice Dosages: 15 mg/kg Administration: 口服填喂
参考文献: 1. Etchin J, et al. KPT-8602, a second-generation inhibitor of XPO1-mediated nuclear export, is well tolerated and highly active against AML blasts and leukemia-initiating cells. Leukemia. 2017, 31(1):143-150. 2. Hing ZA, et al. Next-generation XPO1 inhibitor shows improved efficacy and in vivo tolerability in hematological malignancies. Leukemia. 2016, 30(12):2364-2372.
溶解性: Soluble  in  DMSO、Ethanol
保存条件: -20℃
配置溶液浓度参考:
1mg 5mg 10mg
1 mM 2.335 ml 11.674 ml 23.349 ml
5 mM 0.467 ml 2.335 ml 4.67 ml
10 mM 0.233 ml 1.167 ml 2.335 ml
50 mM 0.047 ml 0.233 ml 0.467 ml
注意: 部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,仅供客户参考交流研究之用。

参考文献

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批号:JS298415 货号:S20001-25g
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