| 货号 | 规格 | 价格 | 上海 | 北京 | 珠海 | 重庆 | 武汉 | 购买数量 |
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S81387-2mg促销 |
98% | ￥760.00 ￥684.00 |
6 | - | - | - | - |
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S81387-5mg促销 |
98% | ￥1170.00 ￥1050.00 |
4 | - | - | - | - |
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S81387-10mg促销 |
98% | ￥2400.00 ￥2160.00 |
3 | - | - | - | - |
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S81387-25mg促销 |
98% | ￥4800.00 ￥4320.00 |
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S81387-50mg促销 |
98% | ￥7600.00 ￥6840.00 |
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| 产品描述： | Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706，ATG-016)是具有口服生物活性的XPO1 (CRM1)抑制剂。在AML细胞系，IC50范围为20-211 nM | ||||||||||||||||||||
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| 靶点： | XPO1;Others | ||||||||||||||||||||
| 体外研究： | 在细胞活力检测中，KPT-8602是AML细胞的有效抑制剂。它能抑制XPO1/cargo的相互作用和核输出，诱导原代CLL细胞的凋亡并显著地抑制弥漫性大b细胞淋巴瘤细胞系的增殖 | ||||||||||||||||||||
| 体内研究： | KPT-8602具有口服活性，与selinexor具有类似的药代动力学活性，但血脑屏障的穿透性显著减少。在大鼠和猴子中的毒性检测显示，KPT-8602具有安全性，良好的耐受性，这可能是由于它无法穿透血脑屏障进入中枢神经系统，与selinexor相比，厌食症、心神不安、体重减少的症状减少。KPT-8602具有更佳的抗白血病活性，在AML PDX模型中具有更好的耐受性。在AML-CN模型中，对人源AML细胞中，能达到几乎完全消除。KPT-8602对正常的造血干细胞和祖细胞的毒性甚微。在重复给药后，KPT-8602不会在血浆中积累并能延长人类白血病移植瘤模型的生存时间 | ||||||||||||||||||||
| 细胞实验： | Cell lines: Human CLL cells Concentrations: 0-10 μM Incubation Time: 24 h 和 48 h Method: MTS assay and annexin-V/PI flow cytometry. | ||||||||||||||||||||
| 动物实验： | Animal Models: NOD-SCID-IL2Rcγnull (NSG) mice Dosages: 15 mg/kg Administration: 口服填喂 | ||||||||||||||||||||
| 参考文献： | 1. Etchin J, et al. KPT-8602, a second-generation inhibitor of XPO1-mediated nuclear export, is well tolerated and highly active against AML blasts and leukemia-initiating cells. Leukemia. 2017, 31(1):143-150. 2. Hing ZA, et al. Next-generation XPO1 inhibitor shows improved efficacy and in vivo tolerability in hematological malignancies. Leukemia. 2016, 30(12):2364-2372. | ||||||||||||||||||||
| 溶解性： | Soluble in DMSO、Ethanol | ||||||||||||||||||||
| 保存条件： | -20℃ | ||||||||||||||||||||
| 配置溶液浓度参考： |
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